Акласта. Инструкция к применению и противопоказания.

Высокоэффективный бисфосфонат. Активный компонент является ингибитором костной резорбции. Основное вещество – золедроновая кислота. Лекарственное вещество действует на костную ткань избирательно. Принцип воздействия препарата Акласта основан на подавлении активности остеокластов, при этом медикамент не оказывает негативного воздействия на механические свойства, минерализацию и формирование костной ткани. Благодаря высокому сродству бисфосфонатов и минерализованной ткани обеспечивается селективное воздействие препарата на костную систему. Точный, молекулярный механизм, который обеспечивает ингибирование активности остеокластов, до сих пор полностью не изучен. При костных метастазах золедроновая кислота оказывает прямое противоопухолевое воздействие. Механизм воздействия направлен на индуцирование процесса апоптоза клеток, подавление пролиферации, что эффективно применяется при раке молочной железы, миеломе. Лекарственное средство снижает риск метастазирования. Регистрируется анальгезирующая, антиангиогенная активность. Медикамент ингибирует остеокластную резорбцию костной системы, что изменяет микросреду костного мозга и снижает рост опухолевых клеток. Также отмечено подавление пролиферации клеток эндотелия человека. Золедроновая кислота снижает уровень ионов кальция в сыворотке крови при гиперкальциемии, вызванной онкологическим процессом. Акласта выпускается в виде лиофилизата, концентрата для приготовления раствора, в виде готового раствора.

Показания:

Акласта применяется при остеосклеротических, остеолитических, смешанных метастазах в костной системе (солидные опухоли), при наличии остеолитических очагов при множественной миеломе (комплексная терапия). Лекарственное средство назначают при постменопаузальном остеопорозе с целью повышения минерализации костной ткани, для снижения риска внепозвоночных переломов, а также переломов позвонков и бедренных костей. Применение медикамента позволяет предупредить новые остеопоротические переломы у лиц женского и мужского пола с переломами проксимального отдела бедренной кости в анамнезе. Лекарственное средство назначают при болезни Педжета.

Противопоказания:

Акласта не применяется при непереносимости бисфосфонатов, золедроновой кислоты, при хронической почечной недостаточности, при кормлении грудью, вынашивании беременности, детям и подросткам.

Побочное действие:

Водно-электролитный обмен: гипернатриемия, гипокалиемия, нарушения обмена ионов калия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипофосфатемия. Органы кроветворения: лейкопения, панцитопения, анемия, тромбоцитопения. Органы пищеварения: сухость слизистой ротовой полости, стоматит, запоры, нарушения аппетита, диарея, зубная боль, эзофагит, диспепсические расстройства, рвота, тошнота. Нервная система: расстройства сна, тревожность, тремор, гиперестезия, гипестезия, парестезии, слабость, головокружения, головные боли, спутанность сознания, вертиго, обмороки. Органы чувств: конъюнктивит, нарушения вкусового восприятия, боли в глазах, эписклерит, снижение остроты зрения, увеит, ирит. Мочевыделительная система: протеинурия, гематурия, острая почечная недостаточность, нарушения в работе почечной системы. Дыхательная система: кашель, одышка (особенно при болезни Педжета), гиперкреатининемия. Кожные покровы: сыпь, зуд, повышенное потоотделение. Опорно-двигательный аппарат: остеонекроз челюсти, припухлость суставов, судороги мышц, боли в конечностях и спине, артралгия, миалгия, оссалгия. Местные реакции: формирование инфильтрата в месте инъекции, припухлость, раздражение, боль. Аллергические реакции: ангионервотический отек, кожные высыпания, зуд. Также отмечается дрожь, гриппоподобный синдром, лихорадка, боль, астения, быстрая утомляемость, брадикардия, анорексия, боли в грудной клетке, повышение массы тела, периферические отеки.

Способ применения:

Акласта вводят внутривенно капельно, время инъекции – 15 минут. При гиперкальциемии на фоне злокачественного новообразования: рекомендуемая доза 4 мг (определяют по уровню альбумина). При онкологических забоелваниях, при остеолитических очагах на фоне множественной миеломы, при костных метастазах вводят 4 мг каждые 3-4 недели. Инфузия проводится только при адекватной гидратации больного. При ухудшении состоянии после зарегистрированного отчетливого эффекта проводят повторное введение лекарственного средства: каждые 15 минут по 8мг. Для оценки эффективности препарат вводят с интервалом не меньше 1 недели. В большинстве случаев достигнутый результат наблюдается в течение 30 дней после инфузии 4 мг, а также в течение 40 дней после инфузии 8 мг. У пациентов с умеренной и слабой почечной недостаточностью не требуется коррекция режима дозирования препарата Акласта. Перед повторным введением золедроновой кислоты необходимо определить уровень креатинина. Профилактика переломов, при постменопаузальном остеопорозе вводят 5 мг препарата 1 раз в год. Рекомендуется дополнительно принимать витамин Д и препараты кальция. Лекарственное средство можно вводить не раньше, чем через 2 недели после оперативного вмешательства. Болезнь Педжета: однократно 5 мг в комплексе с витаминов Д, препаратами кальция. Раствор золедроновой кислоты готовят непосредственно перед введением в асептических условиях: в 5 мл воды растворяют 4 мг препарата, аккуратно встряхивают до полного растворения. Приготовленный раствор разводят в 50мл раствора хлорида натрия, либо декстрозы. Перед введением раствор согревают до комнатной температуры.

Особые указания:

Необходимо оценить уровень гидратации пациента перед проведением инфузии, рекомендуется избегать гипергидратации из-за возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. После инъекции требуется регулярный контроль уровня креатинина, фосфора, магния, кальция в крови. Отмечается бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте. При лечении больных со злокачественными новообразованиями бисфосфонатами отмечаются случаи развития остеонекроза нижней челюсти. Среди факторов риска можно отметить химиотерапию, злокачественные новообразования, недостаточная гигиена ротовой полости, применение глюкокортикостероидов. Противопоказано одновременное применение различных взаимонезаменяемых лекарственных препаратов. При диагностировании гипокальциемии перед проведением терапии проводится обязательное лечение адекватными дозами витамина Д и кальция.

Лекарственное взаимодействие:

Недопустимо использование в качестве растворителей растворов, которые содержат ионы кальция, в том числе раствор Рингера. Акласта фармацевтически несовместима с другими медикаментами, что делает невозможным смешивание препаратов в одном шприце. Клинически значимые взаимодействия не зарегистрированы при одновременном применении антибиотиков, диуретиков, анальгетиков, противоопухолевых медикаментов. Риск гипомагниемии, гипокальциемии возрастает при одновременном назначении аминогликозидов, бисфосфонатов из-за однонаправленного влияния на концентрацию ионов кальция в сыворотке крови.