Доритрицин , Таблетки для рассасывания

Фармакодинамика

Комплексный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Бензокаин является местным анестезирующим средством, уменьшающим боль при глотании, которая часто сопровождает инфекционно-воспалительные процессы полости рта и горла.

Бензалкония хлорид является четвертичным аммониевым соединением, относится к катионовым сурфактантам, взаимодействует с липопротеидами и нарушает проницаемость клеточных мембран.

Обладает антисептическими свойствами, активен в отношении грамположительных бактерий, оказывает фунгицидное действие на Candida albicans и некоторые липофильные вирусы.

Тиротрицин — антибиотик местного действия, представляет собой смесь антимикробных линейных и циклических полипептидов, выделенных на стадии ферментации Brevibacillus brevis Dudos, состоящий преимущественно из грамицидина и тироцидина. Тиротрицин действует бактерицидно, вызывая разобщение процессов фосфорилирования в цепи клеточного дыхания и разрушая мембраны бактериальных клеток. В связи с особым механизмом действия тиротрицина, отсутствующего у антибиотиков системного действия, перекрестная устойчивость к препарату не возникает.

Антибиотики, образуемые бактериями

К настоящему времени известно около 1000 антибиотиков бактериального происхождения. По химической природе почти все бактериальные антибиотики — полипептиды или белки. Особенность полипептидных антибиотиков, образуемых бактериями, заключается еще и в том, что в их состав наряду с L-формами аминокислот входят D-аминокислоты.

Тиротрицин (Tyrothricin)

Впервые был получен Р. Дюбо в 1939 г. при развитии бактерии Bacillus brevis, выделенной из почвы. Продуцент тиротрицина — аэробная, спорообразующая грамположительная бактерия. Для получения антибиотика бактерии выращивались в течение 4-5 сут при 37 °С на жидкой питательной среде (мясопептонный бульон). В процессе развития бактерий образующийся антибиотик в небольшом количестве выделяется в окружающую среду, а основная масса тиротрицина находится в бактериальных клетках, поэтому обрабатывать следует как культуральную жидкость, так и бактериальную массу.

Рис. 1. Схема выделения тиротрицина

Тиротрицин обладает бактериостатическим и бактерицидным действием в отношении грамположительных бактерий и главным образом гноеродных кокков. Преимущество тиротрицина состоит в том, что он действует на те патогенные микробы, на которые не влияют ни пенициллин, ни сульфаниламидные препараты. Грамотрицательные бактерии устойчивы к действию антибиотика.

В 1941 г. было выявлено, что тиротрицин состоит из двух разных полипептидов. Их разделили и дали самостоятельные названия — тироцидин и грамицидин. Грамицидин составляет 15-20% от массы тиротрицина и является его растворимой частью при обработке смесью ацетона и эфира. Тироцидин же остается нерастворимым. Фракция тироцидина неоднородна и состоит из трех близких по аминокислотному составу полипептидов, получивших названия тироцидинов А, В и С.

пенициллин антибиотик стрептомицин лишайник

Рис. 2. Строение тироцидина А

Грамицидиновая фракция тиротрицина также неоднородна, были выделены четыре полипептида: грамицидины А, В, CD и D. Грамицидин А находится в преобладающем количестве. В отдельных препаратах грамицидиновой фракции содержится около 85% грамицидина А, 9% грамицидина В, 6% грамицидина CD и следы грамицидина D.:

Рис. 3. Линейное строение грамицидинов А, В, CD.

Грамидицины (Gramicidins)

Из штамма Brevi bacillus, выделенного из почв Подмосковья, получен новый полипептидный антибиотик — грамицидин С (советский грамицидин, который иногда обозначают грамицидин S). В 1942 г. его выделили микробиологи Георгий Францевич Гаузе и Мария Георгиевна Бражникова. Грамицидин С существенно отличается от грамицидинов, выделенных из тиротрицина, по аминокислотному составу, однако по структуре и действию на бактерии он сходен с тироцидином А.

Рис. 4. Строение грамицидина С (S).

Грамицидин С активно применяется в медицинской практике: в хирургии при первичной обработке ран, при лечении инфицированных ран, ожогов и других нагноительных процессов.

Фармакокинетика

Бензокаин малорастворим в воде, что обусловливает его медленную абсорбцию. Как и все эфирные производные ПАБК, расщепляется эстеразой в плазме крови и печени. В результате образуются ПАБК и этиловый спирт, метаболизирующийся до ацетилкофермента А. ПАБК подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизмененном виде.

Бензалкония хлорид практически не абсорбируется, не оказывает резорбтивного действия и выводится почками. Не обнаружено накопление вещества в тканях организма.

Тиротрицин — в связи с низкой системной абсорбцией данные о фармакокинетике отсутствуют. Не влияет на кишечную микрофлору.