Бициллин-5

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции.

Распределение и метаболизм

Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.

Связывание с белками плазмы — 40-60 %.

Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком.

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.

Техника и особенности подготовки к инъекции

Препарат «Биццилин» в любой дозировке не предназначен для введения:

• Внутривенно
• В люмбальную полость
• Внутри– и подкожно
• В любые полости тела.

Подготовленную суспензию вводят глубоко в ягодичную мышцу. Если показано 2 инъекции, то колют в разные ягодицы. Запрещено готовить раствор заранее, так как взвесь теряет свои свойства.

Техника подготовки к манипуляции и проведение процедуры:

1. Подготовить растворители – воду для инъекций, физраствор или 0,5% раствор новокаина
2. Во флакон с сухим веществом медленно ввести растворитель в объеме от 5 до 6 мл
3. Размешать до образования устойчивой однородной взвеси. Внутри флакона могут образоваться пузырьки. Это не является признаком порчи препарата
4. Место для введения препарата обработать антисептиком.
5. Взвесь используют сразу же после разведения. При обнаружении следов крови внутри шприца следует прекратить вводить препарат. Шприц извлекается. Введение продолжают в другом участке ягодицы.

Особенности дозировки «Бициллина 1»

Количество инъекций зависит от диагноза пациента:

1. Первичный сифилис – 2 внутримышечных укола с интервалом в 1 неделю
2. Скрытый или вторичный сифилис – 3 инъекции с интервалом 1 неделю
3. Младенец, рожденный от матери с нелеченой сифилитической инфекцией – 3 инъекции с интервалом 1 неделя. Техника введения в этом случае заключается в делении дозы пополам. Инъекции проводятся в разные ягодицы
4. Фланбезия – дети 0,5 флакона, взрослые – 1 флакон. Показана 1 инъекция
5. Инфекционные заболевания – ангина, скарлатина – дети 0,5 флакона каждые 2 недели, взрослые – 1 инъекция в 7 дней
6. Профилактика постоперационных инфекций – дети 0,5 дозы 1 раз в 7 дней, взрослые – 1 флакон с той же периодичностью

Какие-либо специфические особенности при подготовке препарата отсутствуют. Инъекции проводят согласно методике по введению веществ группы «антибиотики».

Особенности дозировки «Бициллина 3»

Методика введения этой фармацевтической формы не отличается от «Бициллина 1». Меняется дозировка при лечении инфекционных заболеваний:

1. Сифилис острый и вторичный – доза составляет 1,8 млн единиц препарата. Первая доза – 0,5 флакона на 600 тыс. единиц. Через 24 часа – 1 флакон на 1,2 млн и 1 флакон на 600 тыс. единиц. Вводится в разные ягодицы. Далее еще 5 инъекций по 1,8 млн единиц с периодичностью 2 раза в неделю.
2. Рецидив сифилиса – дозировка 1,8 млн единиц внутримышечно. Курс составляет по 2 укола в неделю 14 инъекций.

Особенности дозировки «Бициллина 5»

Методика подготовки суспензии «Бициллина 5» аналогична способу разведения для «Бициллина 1» и «Бициллина 3».

Эффективные дозировки антибиотика:

1. Взрослые пациенты – 1 флакон 1 раз в месяц.
2. Дети – 0,5 флакона 1 раз в 21 день.

Инъекции проводят внутримышечно согласно инструкции по введению препаратов этой фармгруппы. Место укола не растирать.

БИЦИЛЛИН-5

Клинико-фармакологическая группа

06.001 (Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой)

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), а также Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.К препарату устойчивы вирусы, риккетсии, грибы, простейшие, большинство грамотрицательных бактерий.Препарат оказывает пролонгированное действие.

Фармакокинетика

При введении Бициллина-5 создается высокая концентрация в первые часы после инъекции.

После введения Бициллина-5 в дозе 1.2-1.5 млн. ЕД у детей и взрослых достигается терапевтическая концентрация 0.3 ЕД/мл, которая сохраняется в течение 28 дней.

Дозировка

Не допускается более частое введение препарата, чем указано в режиме дозирования.Взрослым препарат назначают в дозе 1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.Детям дошкольного возраста препарат назначают в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет 1.2-1.5 млн. ЕД 1 раз в 4 недели.Правила приготовления и введения раствораСуспензию Бициллина-5 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 5-6 мл стерильной воды для инъекций, или 0.9% раствора натрия хлорида, или 0.25-0.5% раствора новокаина. Смесь во флаконе перемешивают (вращением флакона между ладонями) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-5 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Бициллин-5 не описано.

Беременность и лактация

Данные о применении Бициллина-5 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Побочные действия

Аллергические реакции: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом прохладном месте при температуре не выше 20°С. Срок годности — 3 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.

Показания

— лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);

— круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.

Противопоказания

— бронхиальная астма;

— крапивница;

— сенная лихорадка;

— повышенная чувствительность к пенициллинам.

Особые указания

Бициллин-5 можно применять только в тех случаях, когда известно, что у пациента отсутствуют реакции повышенной чувствительности к пенициллину, т.к. препарат обеспечивает постоянное поступление пенициллина в кровь на протяжении длительного времени.

Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).

Регистрационные номера
• лиофилизат д/пригот. сусп. д/в/м введения 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД: фл. 1, 5, 10 или 50 шт. ЛС-000082 (2030-09-09 – 0000-00-00)• лиофилизат д/пригот. сусп. д/в/м введения 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД: фл. 1 шт. 68/333/3 (0000-00-00 – 0000-00-00)

БИЦИЛЛИН-1 ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Особые указания

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.

При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан

Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости — нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) — антагонизм действия.

Бициллин-1 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Бициллин-1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

При одновременном применении Бициллина-1 и аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).