К какой группе антибиотиков относится фосфомицин

Общие рекомендации

Как таковых, специальных рекомендаций нет. Препарат принимается на пустой желудок. Желательно в вечернее время перед сном и опорожнением мочевого резервуара. Для достижения эффективности терапии данным ЛС (лекарственное средство), употребление его должно проходить с приемом в равных временных промежутках. Если по каким-либо причинам прием был пропущен – удвоение его дозы с последующим приемом недопустимо.

У пациентов с признаками почечной несостоятельности, возможно снижение скорости очищения организма от препарата, что служит показанием к снижению дозы лечебного средства. У больных с дисфункцией печени, возможно усугубление процессов, а у категории лиц, переступивших 75-летний рубеж – повышается риск гипотоксичности, что приводит к структурно-функциональным нарушениям печени.

В качестве побочных эффектов отмечаются интоксикационные признаки в виде тошноты, рвоты, кожной сыпи или диареи (проходят после отмены ЛП), головных болей и признаков вертиго (головокружений).

Инструкция к применению

Одна из составляющих обширной группы антибиотиков – Фосфомицин(fosfomycin). Классифицируется как фармакотерапевтическое антибактериальное средство с широким спектром действия – наиболее часто применяемое для терапии и профилактики различных инфекционных патологий.

Наделен большой эффективностью в отношении грам (-) бактерии (синегнойной и кишечной палочки, анаэробных бактерий – протеи и клебсиелл). А также грам (+) микроорганизмов (золотистого, в том числе шаровидного и эпидермального стафилококка, стрептококка – гноеродного и фекалисного).

Выпускается фосфомицин зарубежными и отечественными фарм-компаниями в виде дозированных порошковых форм:

• с дозировкой 1 г. и 4 г. порошка во флаконах для изготовления раствора вводимого внутривенно;
• с дозировкой 1 г во флаконе с комплектом ампул с водным растворителем для внутримышечных инъекций;
• гранулированный препарат в пакетиках по 2 и 3 г. – для растворения и перорального приема.

Фармакологические свойства препарата обусловлены:

1. Нарушением синтеза опорных полимеров (пептидогликанов) бактериальной клеточной стенки, создающих в ней наружный жесткий каркас.
2. Возможностью необратимого торможения синтеза ацетилглюкозамина – основного компонента пептидогликанов.
3. Способностью препятствования прилипания (адгезии) бактерий к слизистым оболочкам.
4. Уникальным свойством не связываться с плазменными белками, распадаясь в организме на два компонента – fosfomycin и trometamol.
5. Не подверженностью метаболизму, что дает ему реальный шанс накапливаться преимущественно в урине.

Всего однократное назначение препарата в количестве 3-х г. сохраняет его высокую концентрацию в урине до 2-х суток. Фосфомицин отлично проникает и легко распределяется в различные тканевые структуры. Повышенные титры его концентрации отмечаются в мочевом резервуаре, простате и почках. Большое скопление в урине обусловлено преимущественным выведением лечебного средства из организма почками (лишь 5% его выходит с желчью).

Фосфомицин

Фосфомицин — природный , открытый в конце 60-х годов. В настоящее время производится путем химического синтеза в виде динатриевой, кальциевой и трометамоловой соли. В России зарегистрирован фосфомицина трометамол — пероральный препарат, применяемый при неосложненных инфекциях нижних отделов МВП.

Механизм действия

Фосфомицин оказывает бактерицидное действие, которое связано с нарушением начальных этапов образования клеточной стенки.

Спектр активности

Фосфомицин обладает активностью преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Чувствительны кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей и некоторые другие, включая штаммы, резистентные к другим . Не действует на синегнойную палочку.

Из грамположительной флоры к препарату умеренно чувствительны стафилококки. Малоактивен в отношении стрептококков и энтерококков.

Не действует на анаэробную флору.

Фармакокинетика

Фосфомицина трометамол при приеме натощак всасывается из ЖКТ на 60%. Время достижения пиковой концентрации в сыворотке — 2-2,5 ч, в моче — 4 ч. Не связывается с белками плазмы. После однократного приема в дозе 3,0 г высокие уровни в моче сохраняются в течение 1,5-2 сут. Проникает в различные органы и ткани. Высокие концентрации отмечаются в почках, мочевом пузыре, предстательной железе. Не метаболизируется, экскретируется почками в неизмененном виде. составляет 4 ч.

Нежелательные реакции

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз.

ЦНС: головная боль, головокружение.

ЖКТ: тошнота, рвота, боль или дискомфорт в животе, диарея.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд

(острый и рецидивирующий).

Профилактика инфекций МВП при трансуретральных урологических вмешательствах.

Предупреждения

Аллергия

Фосфомицин следует применять с осторожностью у пациентов с наследственной или приобретенной предрасположенностью к аллергическим проявлениям, таким как бронхиальная астма, сыпь, крапивница

Беременность. В клинических исследованиях по лечению фосфомицином бактериурии у беременных случаев неблагоприятного влияния на плод не зарегистрировано.

Кормление грудью. Фосфомицин может проникать в грудное молоко. Информация о его влиянии на организм ребенка, находящегося на грудном вскармливании, отсутствует

Необходимо применять с осторожностью

Педиатрия. Фосфомицина трометамол не рекомендуется применять у детей до 5 лет, так как его эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучена.

Гериатрия. У людей старше 75 лет повышен риск гепатотоксичности фосфомицина.

Нарушение функции почек. При почечной недостаточности возможно понижение клиренса фосфомицина, что может потребовать уменьшения дозы.

Нарушение функции печени. У пациентов с заболеваниями печени возможно усугубление печеночной дисфункции.

Информация для пациентов

Соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы, принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Разовая доза фосфомицина трометамола непосредственно перед приемом разводится в 50-75 мл воды. Принимается натощак, желательно вечером после опорожнения мочевого пузыря.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Таблица. Фосфомицина трометамол. Основные характеристики и особенности применения

* При нормальной функции почек

Когда назначается

Препарат назначается преимущественно при инфекционно-воспалительных процессах в дистальных зонах мочевыводящего тракта, вызываемых резистентной к лечебному препарату инфекционной микрофлорой.

1. Как лекарство от цистита, Фосфомицин эффективен при его острой бактериальной форме и в стадии хронической рецидивирующей его формы (стадия обострения).
2. Показан при развитии острой формы болезненности МП – СБМП.
3. При бактериальном поражении уретры.
4. В случаях бессимптомного течения воспалительных процессов в уретре у беременных женщин.
5. После урологических оперативных вмешательств.
6. Как профилактика трансуретральной диагностики.

В случаях развития сложных инфекционных процессов, данное медикаментозное средство назначается в комплексе с антибиотиками иной группы – бета лактамы.

Заклюение

Учитывая, что Фосфомицин — антибиотик системного действия, важно при выборе этого средства обеспечить эффективность лечения и одновременно минимизировать риск развития нежелательных реакций

• Не следует начинать приём лекарства без предварительного согласования с врачом. Только специалист может квалифицированно поставить диагноз, выявить очаг патологии и на основании этого назначить способ, дозировку и длительность лечения Фосфомицином.
• Обязательно следует уведомить врача об имеющихся хронических заболеваниях печени и почек, а также наблюдавшихся ранее аллергических реакциях и побочных явлениях при приёме других лекарственных средств.
• Принимать Фосфомицин нужно, строго соблюдая назначенные дозы и частоту: снижение дозировки и пропуск приёма лекарства ведёт к снижению эффективности лечения, а избыточные дозы повышают вероятность возникновения побочных явлений.
• Если всё-таки в процессе лечения возникли нежелательные реакции или ухудшилось самочувствие, об этом немедленно нужно сообщить врачу, назначившему препарат. Возможно, в таких случаях будет целесообразна замена Фосфомицина его аналогом.
• Приём Фосфомицина, как и других антибиотиков, может сопровождаться нарушениями микрофлоры кишечника, что приводит к чувству дискомфорта, вздутия в брюшной полости. Уменьшить эти неприятные явления можно, поддерживая кисломолочную диету и снизив употребление углеводосодержащих продуктов — сладостей, кондитерских изделий, газированных напитков, а также с помощью пробиотиков.
• Нельзя принимать совместно Фосфомицин и алкогольные напитки: такое сочетание ещё больше усиливает токсическое воздействие на печень.

В любом случае, независимо от собственного опыта и мнения о препарате других пациентов, нужно внимательно ознакомиться с инструкцией по применению Фосфомицина. Знание основных нюансов правильного использования этого лекарственного средства — важный вклад самого пациента в процесс лечения.

С этой статьей читают:

• Показания к применению антибиотика Натамицин и цена средства в аптеках
• Подробную инструкцию к противогрибковому препарату Леворин Вы найдете на странице https://kakbyk.com/preparaty/antibakterialnye-i-protivomikrobnye/levorin-sredstvo-dlya-borby-s-gribkovymi-zabolevaniyami.html
• Механизм действия препарата от инфекционных заболеваний Фурагин, описан в следующей статье

Автор статьи: Захаров Николай Викторович

Гирудотерапевт, Терапевт
Проводит полное обследование организма и делает заключения на основании результатов. Имеет большой опыт, как в применении традиционной медицины, так и народных методов. Основным направлением нетрадиционного лечения является гирудотерапия.

Фосфомицин при цистите как принимать

Клинические исследования Фосфомицина доказали его высокую эффективность в терапии не осложненных инфекционных заболеваниях в структуре мочевыводящей системы, в том числе одноразового дозированного приема при лечении цистита.

• При процессах острого цистита, достаточно одной (3 г.) дозы перорального приема для создания достаточно высокой концентрации препарата, чтобы полностью купировать бактериальное развитие в течение 4-х часов. Хотя незначительные признаки заболевания могут еще сохраняться в течение 2-х, 3-х дней.
• Для терапии хронического цистита достаточно двух доз (по 3 г) Фосфомицина с интервалом в 24 часа. Для разведения ЛС достаточно 50–80 мл. воды.

Детям препарат назначается по достижению пятилетнего возраста, в виде одноразового приема в дозировке – 2 г.

В качестве профилактических, мер при оперативных и диагностических вмешательствах, предусмотрен 2-х разовый прием лечебного средства – 3 г. до проведения процедуры и 3г через сутки после первого употребления.

Риск передозировки препаратом очень невелик. Легко устраним форсированием диуреза.

Рекомендуем ознакомиться:

• Ципрофлоксацин.
• Амоксициллин.
• Левомицетин.

Место фосфомицина в медикаментозной терапии заболеваний мочеполовой системы

Противомикробная терапия является одной из наиболее динамично развивающихся областей медицины. Сложность этого аспекта заключается в том, что чувствительность микрофлоры к антибактериальным препаратам непрерывно изменяется, и результаты исследований быстро обесцениваются. «В настоящее время требуют критического отношения рекомендации даже пяти-семилетней давности», – считает доктор медцинских наук, клинический фармаколог С. К. Яровой, опубликовав обзор применения фосфомицина в журнале «Экспериментальная и клиническая урология».

Механизм действия фосфомицина бактерицидный. Эффект наступает вследствие нарушения синтезa клеточной стенки бактерий. Фосфомицин активен преимущественно в отношении грамотрицательных возбудителей, в частности E. coli, Proteus spp., Salmonella spp., способен подавлять Staphylococcus spp. и Enterococcus spp. Он не имеет перекрестной резистентности с другими антибактериальными препаратами, поэтому к фосфомицину могут оказаться чувствительными госпитальные полирезистентные штаммы, включая VRE (ванкомицинрезистентный энтерококк).

Несмотря на то, что фосфомицин известен с конца 1960-х годов, приобретенная резистентность к нему грамотрицательных палочек, особенно E. coli, в настоящее время встречается сравнительно редко. По этому параметру фосфомицин примерно соизмерим с цефтазидимом и существенно превосходит неантисинегнойные цефалоспорины III поколения, ингибиторозащищенные аминопенициллины и фторхинолоны.

Фосфомицин обладает достаточно обширной доказательной базой, включающей 71 клиническое исследование с 1977 г.

Фосфомицин применяется в основном для лечения острого цистита, поэтому большая часть исследований посвящена именно этому заболеванию. Проведено 27 рандомизированных исследований эффективности фосфомицина для терапии острого цистита. Шестнадцать работ включали только небеременных женщин. Отдельные исследования, наряду с взрослыми женщинами, включали группу девочек-подростков. В трех исследованиях присутствовали группы мужчин с инфекциями мочевых путей. В пяти работах определялась эффективность и безопасность терапии острого цистита у беременных.

Другой общепризнанной, хотя и второстепенной, нишей фосфомицина в урологической практике является антибактериальная профилактика. Вопросы профилактического применения фосфомицина при оперативных вмешательствах на органах мочеполовой системы проработаны существенно слабее по сравнению с применением этого препарата при остром цистите. Согласно данным Ю. Л. Аляева и А. З. Винарова, при проведении эндоскопических оперативных вмешательств на нижних мочевых путях высокоэффективна антибактериальная профилактика фосфомицина трометамолом. Препарат назначался всего двукратно – до операции и на следующий день после вмешательства. Без инфекционно-воспалительных осложнений прошли 92,3% больных. Результаты исследований З. К. Гаджиевой свидетельствуют, что при проведении комплексного уродинамического исследования целесообразно однократное профилактическое назначение пероральной формы фосфомицина. Эффективность превышает 85%.

Автор обзора считает, что фосфомицина трометамол является средством выбора для эмпирической терапии острого цистита у женщин молодого и среднего возраста, превосходя по удобству применения фторхинолоны, нитрофураны, ингибиторозащищенные аминопенициллины. Фосфомицина трометамол может применяться для антибактериальной профилактики при небольших по объему и продолжительности вмешательствах на нижних мочевых путях и инвазивных методах исследования органов мочеполовой системы. Фосфомицин натрия может выступать в качестве полноценной альтернативы неантисинегнойным цефалоспоринам, фторхинолонам, аминогликозидам II поколения при лечении пиелонефрита, например в случае поливалентной аллергии.

Результаты исследований

Открытие Фосфомицина датировано 1969 годом, когда инфекционные микроорганизмы и бактерии не продуцировали ферменты, обладающие резистентностью к бета-лактамным антибиотикам. Лишь спустя десятилетия, факт множественной резистентности инфекционных агентов стал привычным в клинической медицинской практике. Процесс эволюции бактерий опережал процесс создания новых препаратов.

Поиском новых ЛС занимаются в настоящее время ученые 9 стран мира. В результате множественных испытаний, появился Фосфомицин, поражающий множественные штаммы уробактерий (более чем в 97% случаев заболеваний МП и уретры). Опубликованы данные из Америки и Японии, где успешная терапия Фосфомицином позволила вылечить сепсис и абсцесс простаты.

Разработки ученых из Германии позволили модифицировать препарат, создав на его основе более эффективное ЛС для лечения цистита – «Фосфомицин 300 мг» эффективность которого обусловлена:

• наиболее высоким титром резистентности флоры;
• низким риском развития антибиотикорезистентности;
• 100% активностью против бактерий и их штаммов устойчивых (мультирезистентных) к привычным антибиотикам;
• способностью максимального накопления ЛС в пузырной полости;
• отсутствием токсичности и побочных эффектов.

Аналоги препарата

Сегодня на фармакологическом рынке представлены множество аналогов Фосфомицина, в которых он выступает в качестве основного действующего вещества. Среди них – «Берни», «Уреацид», «Монурал», «Урофосцин», «Фосмицин», «Фортераз», «Фосмурал», «Фосфоцин», «Фосфорал», Цисторал» и др.

Ведь по оценке ВОЗ, данная проблема является глобальной и представляет явную угрозу человечеству. На быстрые результаты надеяться не стоит. Так как это обусловлено колоссальными затратами, которые смогут окупиться частично. Даже если поиск увенчается успехом, нет никакой гарантии, что новый препарат займет достойное место в лечебной терапии, а не отправиться в долгий резерв, как было с Фосфомицином.