Глимепирид

Способ применения и дозы

Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, содержания глюкозы натощак и через 2 ч после еды. Внутрь, во время еды, начальная рекомендуемая доза 40 мг (1/2 таблетки) (в том числе для лиц пожилого возраста старше 65 лет), начальная суточная доза 80 мг (1 таблетка). Средняя суточная доза 160 мг (2 таблетки на два приёма утром и вечером). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Максимальная суточная доза 320 мг (4 таблетки на два приёма — утром и вечером). Если приём препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при почечной недостаточности слабой и средней выраженности (клиренс креатинина 15-80 мл/мин.) идентичен.

Вам все еще кажется, что вылечить диабет невозможно

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с высоким уровнем сахара в крови пока не на вашей стороне…

И вы уже думали о стационарном лечении? Оно и понятно, ведь диабет — очень опасное заболевание, которое при несвоевременном лечении может закончиться летальным исходом. Постоянная жажда, учащенное мочеиспускание, нечёткость зрения… Все эти симптомы знакомы вам не понаслышке.

(function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-264758-2’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-264758-2’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’);
var m5c7b9dc50710b = document.createElement(‘script’); m5c7b9dc50710b.src=’https://www.sustavbolit.ru/show/?’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=7400&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + document.title +’&’ + Math.round(Math.random()*100000); function f5c7b9dc50710b() { if(!self.medtizer) { self.medtizer = 7400; document.body.appendChild(m5c7b9dc50710b); } else { setTimeout(‘f5c7b9dc50710b()’,200); } } f5c7b9dc50710b();
window.RESOURCE_O1B2L3 = ‘kalinom.ru’;

EtoDiabet.ru » Лекарства от диабета » Лекарства снижающие сахар

Mechanism of action

Gliclazide selectively binds to sulfonylurea receptors (SUR-1) on the surface of the pancreatic beta-cells. It was shown to provide cardiovascular protection as it does not bind to sulfonylurea receptors (SUR-2A) in the heart. This binding effectively closes these K+ ion channels. This decreases the efflux of potassium from the cell which leads to the depolarization of the cell. This causes voltage dependent Ca2+ ion channels to open increasing the Ca2+ influx. The calcium can then bind to and activate calmodulin which in turn leads to exocytosis of insulin vesicles leading to insulin release.[citation needed] The mouse model of MODY diabetes suggested that the reduced gliclazide clearance stands behind their therapeutic success in human MODY patients, but Urbanova et al. found that human MODY patients respond differently and that there was no consistent decrease in gliclazide clearance in randomly selected HNF1A-MODY and HNF4A-MODY patients.

Its classification has been ambiguous, as literature uses it as both a first-generation and second-generation sulfonylurea.

Особые указания

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы. В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина. Во время лечения может возникнуть гипогликемия (снижение уровня сахара в крови)

Чтобы предотвратить возникновение состояний гипогликемии очень важно соблюдать следующие правила: регулярно питаться; регулярно принимать препарат (однократно, предпочтительно за завтраком); избегать слишком строгой или несбалансированной диеты. При назначении пожилым пациентам препаратов сульфонилмочевины, предпочтение следует отдать гликлазиду (перед хлорпропамидом и глибенкламидом), так как гликлазид имеет меньшую длительность действия и, соответственно меньше риск развития гипогликемии

Необходимо предупредить пациентов, принимающих гликлазид, о риске возникновения гипогликемии в случае употребления алкоголя, приема ацетилсалициловой кислоты, а также голодания и повышенной физической нагрузки.

Характеристика лекарственного средства Гликлазид

Состав и форма выпуска

Медпрепарат выпускается в таблетированной форме. Стандартная упаковка содержит 30 шт. Таблетки «Гликлазид» на вид плоские, белого цвета. Действующее вещество gliclazide содержится в разном количестве, в зависимости от типа лекарства и фирмы-производителя. Преимущественно таблетка включает 80, реже 60 мг чистого вещества. В коробке идет инструкция с рекомендациями по употреблению медикамента. Промышленная упаковка должна быть плотно закрыта и не иметь видимых повреждений.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат «Гликлазид» является гипогликемизирующим средством, предназначенным исключительно для диабетиков. Другие пациенты его принимать не должны во избежание гормональных нарушений в организме. Медикамент принимается перорально и относится к сульфонамидам. «Гликлазид» назначается врачом, самовольное употребление опасно.

Дозировка и свойства

Суточное количеств таблеток можно принимать на один раз.

Суточная норма препарата принимается разово или разбивается на 2—3 приема. «Гликлазид МВ» 30 мг пьется 5 раз исходя из средней дозы в 160 мг на 24 часа. Изначально объем действующего вещества не должен превышать 80 мг, особенно у пожилых диабетиков. Постепенно дозировка возрастает. Оптимальное количество подбирает врач, оно индивидуально для каждого пациента. Медпрепарат, помимо того, что регулирует сахар, обладает рядом сопутствующих полезных свойств:

• Антиоксидантные. Средство способствует снижению перекисных жиров в плазме, оказывает антиоксидантное действие.
• Гемовоскулярные. Медикамент понижает риск возникновения осложнений на сердечно-сосудистую систему, уменьшает негативные последствия протеинурии.

Побочные эффекты

• гипогликемия (при нарушении режима дозирования и при нерегулярном приёме пищи и в случаях пропуска её приёмов): головная боль, чувство усталости, чувство голода, резкая слабость, сердцебиение, сонливость или бессонница, тремор, сенсорные расстройства, головокружение, потеря сознания, изменения вкусовых ощущений)
• обратимая лейко и тромбоцитопения, эозинофилия, анемия

Редко:

кожные аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь), фотосенсибилизация

Очень редко:

диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), снижение аппетита, повышение активности трансаминаз, крайне редко — желтуха.

В 2013 году органы здравоохранения США и западных стран сообщили о возможной связи между панкреатитом и раком поджелудочной железы и приёмом некоторых антидиабетических препаратов — таких, как производные сульфонилмочевины и инсулин.

Инструкция по применению Гликлазида

Все рекомендации касательно приема таблеток может ать только врач.

Длительность курса и дозировку назначает врач. При отсутствии его указаний препарат пьется согласно предписаниям, указанным во вкладыше, который присутствует в упаковке вместе с таблетками. Инструкция по применению содержит подробное описание фармсредства и его действия, информирует о побочных эффектах и противопоказаниях. Рекомендации идут минимум на 2-х языках. Во вкладыше указано основное действующее вещество медсредства, оно пригодится при подборе аналогов.

Использование беременными и кормящими женщинами

Медпрепарат противопоказан женщинам, готовящимся к материнству, во время вынашивания плода и в период лактации. Нарушение запрета может привести к выкидышу или патологиям у развивающегося эмбриона. Пациентке следует заменить «Гликлазид МВ» инсулином. Вернуться к препарату разрешается только после завершения грудного кормления. При наблюдении послеродовых осложнений возвращение к фармсредству должно быть согласовано с врачом и происходить постепенно, с небольшим увеличением дозы.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

Последствия передозировки

Когда дозировка превышается, наблюдается ряд симптомов, при обнаружении которых следует прекратить пить фармсредство и обратиться в больницу. Бить тревогу стоит при выявлении следующих признаков превышения действующего вещества в крови:

Признаком передозировки препаратом может стать повышенная потливость ладоней.

• повышение потливости, влажные ладони;
• нарушение сердечного ритма, тахикардия и боли в области сердца;
• чувство тревоги, приступы агрессии, нарушение сна;
• сонливость, вялость, тошнота и потеря аппетита, депрессивное состояние;
• повышение артериального давления.

При критической интоксикации препаратом появляется дрожь в конечностях, потеря сознания, наступает кома. Поэтому «Гликлазид» и его аналоги, вне зависимости от формы выпуска, необходимо принимать в строгости с врачебными предписаниями. Начальная стадия гипогликемии нейтрализуется приемом сахара или углеводов в любом виде — от сладкого чая до ложки меда. Тяжелые формы требуют клинического вмешательства.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Содержание в плазме прогрессивно возрастает, достигая максимума через 6-12 ч после приёма. Приём пищи не влияет на всасывание. Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. Связывание с белками плазмы составляет 95 %. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию. Период полувыведения составляет — 12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 1 % выводится с мочой в неизмененном виде.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное назначение диуретиков и барбитуратов может снижать активность препарата. Гипогликемическое действие препарата потенцируется при одновременном назначении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами моноаминоксидазы. Одновременное назначение с неселективными бета-блокаторами вызывает усиление гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор конечностей, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться. При взаимодействии с этанолом возможна дисульфирамоподобная реакция. Гликлазид увеличивает риск появления желудочковой экстрасистолии на фоне приёма сердечных гликозидов. При приёме клонидина, резерпина, гуанетидина могут маскироваться клинические проявления гипогликемии.

При одновременном назначении гликлазида с глюкокортикостероидами (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, эстрогенами, прогестинами, прогестино-эстрогенами гликемия повышается. Одновременное назначение гликлазида и препаратов миконазола, флуконазола противопоказано.