Эффективность, безопасность и перспективы длительного использования препарата Сиалис тадалафил в режиме один раз в сутки у пациентов с эректильной дисфункцией. Обзор литературы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидные, с надписью «С 20» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав пленочной оболочки: Opadry II желтый — лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, краситель железа оксид желтый.

1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.2 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.2 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у данной категории пациентов отсутствуют. Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис пациентам, принимающим α1-адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии

При изучении клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α1-адреноблокатора тамсулозина

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис пациентам, принимающим α1-адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α1-адреноблокатора тамсулозина

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

С осторожностью следует применять Сиалис у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис врачи должны тщательно рассмотреть вопрос — не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалфила и обратиться за медицинской помощью. Пациентов следует предупредить о том, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития этого состояния.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалфила одинакова, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

History

The FDA’s approval of sildenafil in 1998 was a ground-breaking commercial event for the treatment of ED, with sales exceeding US$1 billion. Subsequently, the FDA approved vardenafil in 2003, and tadalafil in 2003.

It initially was developed by the biotechnology company ICOS, and then again developed and marketed worldwide by Lilly ICOS, LLC, the joint venture of ICOS Corporation and Eli Lilly and Company. Tadalafil was approved in 2009 in the United States for the treatment of pulmonary arterial hypertension and is under regulatory review in other regions for this condition. In late November 2008, Eli Lilly sold the exclusive rights to commercialize tadalafil for pulmonary arterial hypertension in the United States to United Therapeutics for an upfront payment of $150 million.

Tadalafil was discovered by Glaxo Wellcome (now GlaxoSmithKline) under a partnership between Glaxo and ICOS to develop new drugs that began in August 1991. In 1993, the Bothell, Washington biotechnology company ICOS Corporation began studying compound IC351, a phosphodiesterase type 5 (PDE5) enzyme inhibitor. In 1994, Pfizer scientists discovered that sildenafil, which also inhibits the PDE5 enzyme, caused penile erection in men participating in a clinical study of a heart medicine. Although ICOS scientists were not testing compound IC351 for treating ED, they recognized its potential usefulness for treating that disorder. Soon, in 1994, ICOS received a patent for compound IC351 (structurally unlike sildenafil and vardenafil), and Phase 1 clinical trials began in 1995. In 1997, the Phase 2 clinical studies were initiated for men experiencing ED, then progressed to the Phase 3 trials that supported the drug’s FDA approval. Although Glaxo had an agreement with ICOS to share profits 50/50 for drugs resulting from the partnership, Glaxo let the agreement lapse in 1996 as the drugs developed were not in the company’s core markets.
In 1998, ICOS Corporation and Eli Lilly and Company formed the Lilly ICOS, LLC, joint venture company to further develop and commercialize tadalafil as a treatment for ED. Two years later, Lilly ICOS, LLC, filed a new drug application with the FDA for compound IC351 (under the tadalafil generic name, and the Cialis brand name). In May 2002, Lilly ICOS reported to the American Urological Association that clinical trial testing demonstrated that tadalafil was effective for up to 36 hours, and one year later, the FDA approved tadalafil. One advantage Cialis has over Viagra and Levitra is its 17.5-hour half-life (thus Cialis is advertised to work for up to 36 hours, after which time there remains approximately 25% of the absorbed dose in the body) when compared to the four-hour half–life of sildenafil (Viagra).

In 2007, Eli Lilly and Company bought the ICOS Corporation for $2.3 billion. As a result, Eli Lilly owned Cialis and then closed the ICOS operations, ending the joint venture and firing most of ICOS’s approximately 500 employees, except for 127 employees of the ICOS biologics facility, which subsequently was bought by CMC Biopharmaceuticals A/S (CMC).

Persons surnamed «Cialis» objected to Eli Lilly and Company’s so naming the drug, but the company has maintained that the drug’s trade name is unrelated to the surname.

On October 6, 2011, the U.S. FDA approved tadalafil to treat the signs and symptoms of benign prostatic hyperplasia (BPH). BPH is a condition in males in which the prostate gland becomes enlarged, obstructing the free flow of urine. Symptoms may include sudden urges to urinate (urgency), difficulty in starting urination (hesitancy), a weak urine stream, and more frequent urination — especially at night. The FDA has also approved tadalafil for treatment of both BPH and erectile dysfunction (ED) where the two conditions co-exist.

Mechanism of action

Penile erection during sexual stimulation is caused by increased penile blood flow resulting from the relaxation of penile arteries and the smooth muscle of the corpus cavernosum. This response is mediated by the release of nitric oxide (NO) from nerve terminals and endothelial cells, which stimulates the synthesis of cyclic guanosine monophosphate (more commonly known as cyclic GMP or cGMP) in smooth muscle cells. cGMP relaxes smooth muscle and increases blood flow to the corpus cavernosum.

The inhibition of phosphodiesterase type 5 (PDE5) enhances erectile function by increasing the amount of cGMP. Tadalafil (and sildenafil and vardenafil) inhibits PDE5. However, because sexual stimulation is required to initiate the local penile release of nitric oxide, tadalafil’s inhibition of PDE5 will have no effect without direct sexual stimulation of the penis.

Duration of action

Although sildenafil, vardenafil, and tadalafil all work by inhibiting PDE5, tadalafil’s pharmacologic distinction is its longer half-life (17.5 hours), compared to sildenafil and vardenafil, which are both 4–5 hours. This translates to a longer duration of action, which is partly responsible for «The Weekend Pill» nickname. Furthermore, the longer half-life is the basis for tadalafil’s daily therapeutic use in treating pulmonary arterial hypertension.

Comparison with actions of other PDE5 inhibitors

Tadalafil, sildenafil, and vardenafil all act by inhibiting the PDE5 enzyme, but these drugs also inhibit PDE enzymes 6, 1, and 11 in varying degrees.

Sildenafil and vardenafil inhibit PDE6, an enzyme found in the eye, more than tadalafil. Some sildenafil users see a bluish tinge and have a heightened sensitivity to light because of PDE6 inhibition.

Sildenafil and vardenafil also inhibit PDE1 more than tadalafil. PDE1 is found in the brain, heart, and vascular smooth muscle. It is thought that the inhibition of PDE1 by sildenafil and vardenafil leads to vasodilation, flushing, and tachycardia.

Tadalafil inhibits PDE11 more than sildenafil or vardenafil. PDE11 is expressed in skeletal muscle, the prostate, the liver, the kidney, the pituitary gland, and the testes. The effects on the body of inhibiting PDE11 are not known.

Side effects

The most common potential side effects when using tadalafil are headache, stomach discomfort or pain, indigestion, burping, acid reflux, back pain, muscle aches, flushing, and stuffy and runny nose. These side effects reflect the ability of PDE5 inhibition to cause vasodilation (cause blood vessels to widen), and usually resolve after a few hours. Back pain and muscle aches can occur 12 to 24 hours after taking the drug, and these symptoms usually resolve within 48 hours of onset.

Vision

In May 2005, the U.S. Food and Drug Administration found that tadalafil (along with other PDE5 inhibitors) was associated with vision impairment related to NAION (non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy). Most, but not all, of these patients had underlying anatomic or vascular risk factors for development of NAION, unrelated to PDE5 use. The FDA concluded that they were not able to draw a cause and effect relationship, only an association; the label of all three PDE5 inhibitors was changed to alert clinicians to that fact.

Hearing

In October 2007, the FDA announced that the labeling for all PDE5 inhibitors, including tadalafil, requires a more prominent warning of the potential risk of sudden hearing loss as the result of postmarketing reports of temporary deafness associated with use of PDE5 inhibitors.

СИАЛИС Тадалафил

Международное непатентованное название: tadalafil | тадалафил

Регистрационный номер: П No 014761/01-2003 от 17.02.2003Торговое название препарата: Сиалис.Международное (непатентованное) название: ТадалафилХимическое название: пиразинол пиридо индол-1,4-дион, 6-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2,3,6,7,1-2,12а-гексагидро-2-метил-, (6R, 12aR)-Лекарственная форма: Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.СоставАктивное вещество: Тадалафил. Каждая таблетка препарата СИАЛИС содержит 20 мг тадалафила.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, смесь красителя Опадри II жёлтый.Фармакотерапевтическая группа: эректильной дисфункции средство лечения, ФДЭ5 ингибитор.Код ATX .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил является эффективным обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведёт к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, лёгких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах

Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ8, 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8 — ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приёма препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Тадалафил не вызывает изменений уровня тестостерона, лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови.

Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших суточные дозы тадалафила в течение 6 месяцев в плацебо-контролируемых исследованиях.

Сиалис инструкция, дозы и способ применения

Таблетка принимается только раз в день вне зависимости от времени приема пищи. Сиалис необходимо запивать безалкогольными напитками, соком или водой. Максимальная доза препарата в сутки не более 20 мг.

Применение Тадалафила необходимо начинать с пониженной дозировки в 10 мг, и повышать ее при необходимости. Эта же дозировка показана мужчинам, которые страдают хроническими болезнями почек, печени, сосудов, сердца. Пожилым людям разрешено применение не больше 5 мг Сиалиса в сутки.

Для достижения наилучшего эффекта советуют принимать препарат регулярно на протяжении нескольких недель. По окончании полного курса у мужчины отмечается улучшение чувствительности эрогенных зон, исчезновение проблем с ранним семяизвержением и увеличение продолжительности полового акта в 2-3 раза.

Если необходимо, то курс лечения Тадалафилом можно сделать повторно после небольшого перерыва. Для профилактики появления аденомы предстательной железы, простатита или импотенции использовать препарат можно 3-4 раза в месяц.

Тадалафил инструкция по применению

Тадалафил принимают следующим образом:

• Таблетки принимаются внутрь, запивая кипяченой водой комнатной температуры;
• Их можно пить как до еды, так и после;
• Суточная доза препарата – 20 мг;
• Использовать необходимо за 20 минут до полового акта;
• Половой акт можно возобновлять на протяжении 36 часов после использования препарата;
• Мужчины могут самостоятельно выбрать для себя оптимальное время приема Тадалафила;
• Нельзя часто использовать медикамент;
• Рекомендовано пить Тадалафил не чаще одного раза в 24 часа;
• Если мужчина старше 65 лет, то он может использовать препарат в дозировке, предназначенной для мужского пола среднего возраста;
• Если имеется аллергия на компоненты Тадалафила, то нужно снизить дозировку. Если это не поможет, то необходимо прекратить прием лекарства;
• Можно увеличивать дозировку до 40 мг, но не больше;
• Если мужчина принимает Саквинавир либо Нефазодон, то Тадалафил стоит пить только по 10 мг и не чаще одного раза в течение 3-х суток;
• Возможно, после приема лекарства возникнет болезненная эрекция, но она сохранится только на несколько часов. Это может случиться, если Тадалафил одновременно пьется с медикаментами группы ингибиторов;
• Если эрекция будет длиться более 4-х часов, то стоит обратиться за консультацией к врачу.

Применение при почечной недостаточности:

• Если работа почек немного нарушена, то Тадалафил пьется в обычном режиме.
• Если имеется умеренная почечная недостаточность, то начальная доза должна быть не более 5 мг, максимальная же дозировка – 10 мг на 2 суток.
• Если же почечная недостаточность выражена в тяжелой форме, то доза препарата на сутки – 5 мг не более.

Применение при печеночной недостаточности:

• При легкой или средней форме заболевания доза медикамента должна составлять – 10 мг в 24 часа.
• При тяжелом течении болезни стоит воздержаться от использования Тадалафила.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата:

• Обостряются побочные эффекты, сопутствующие прием препарата и при нормальной дозировке.
• При передозировке назначается обычная терапия.

Совместимость с другими лекарствами

Применение с другими лекарственными препаратами:

• Эффект Тадалафалина усиливается:
  • Если вместе с рассматриваемым препаратом одновременно используется Ритонавир, Итраконазол, Циметидин либо Кетоконазол.
  • Препарат применяется вместе с донаторами оксида азота. Например, Тивортин, Молсидомин либо Нитроглицерин.
  • Тадалафил пьется одновременно с Виагрой.
• Эффект лекарства уменьшается:
  • При приеме Рифампицина;
  • При использовании Н2-гистаминоблокаторов.
• Никак не влияет на эффект:
  • Если лекарство применяется вместе с противовоспалительными средствами, например, Найз или Аспирин.
  • При одновременном приеме с альфа-адреноблокаторами, например, Пирроксан, Ницерголин или Тропафен.
  • При использовании Толбутамида.
  • При приеме антацидных медикаментов, таких как: Гастал, Алмагель либо Ренни.
  • При применении антидеприсантов.
  • С одновременным использованием мочегонных препаратов.
  • Если пьется вместе с антибиотиками.
  • Одновременный прием с Мидазолам, Амлодипином, Тамсулозином, Ловастанином, Метопролол либо Варфарином.

Побочные эффекты

При применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты:

• Возникает головная боль;
• Появляется боль в животе;
• Возникает расстройство кишечника;
• Могут появиться болевые ощущения в районе спины;
• Болевые ощущения в мышечных тканях;
• Возникает заложенность носа;
• Появляются приливы;
• Могут быть боли в нижних конечностях;
• Веки отекают;
• Боль в глазах;
• У человека может начаться головокружение;
• Может повыситься или снизиться артериальное давление;
• Возникают болевые ощущения в области груди;
• Сердце начинает учащенно биться;
• Обострение гастрита;
• Человек не сможет заснуть;
• Обострения проблем с дыхательной системой, например, фарингит;
• Аллергическая реакция: зуд или сыпь;
• Может возникнуть спонтанная эрекция.

Длительность приема

Многих мужчин, страдающих эректильной дисфункцией, интересует вопрос: сколько принимать сиалис? Препарат можно использовать как по требованию, так и курсами.

Использовать тадалафил можно не более, чем 1 раз в сутки. При более частом применении лучшего эффекта не будет, но высока вероятность выраженных побочных эффектов. Если нарушения эрекции не сильно выражены, то рекомендуется использование сиалиса только перед планируемой интимной близостью. Таблетка начинает действовать через 40-60 минут, а эффект сохраняется в течение 1,5 суток. При серьезных проблемах целесообразно пропить препарат курсом, что позволяет получить стойкий эффект.

Курс сиалиса

Тадалафил имеет выраженный накопительный эффект, поэтому в ряде случаев рекомендовано использовать препарат курсом длительностью до 3 месяцев. С этой целью используется дозировка 5 мг.

Как принимать сиалис 5 мг?

По 1 таблетке один раз в день. После окончания курса терапии большинство мужчин отмечает отличный эффект и могут достигать эрекции даже без дополнительного приема тадалафила.

Курсовой прием препарата имеет преимущество: мужчина готов к интимной близости в любое время, а не должен ее планировать заранее, как при эпизодическом приеме таблеток. Эта схема применения препарата подходит для пациентов с высокой сексуальной активностью.

Разовый прием тадалафила

Для приема по требованию сиалис выпускается в дозировке 20 мг.

Как принимать сиалис 20 мг?

Если ранее вы не принимали этот препарат, то следует начать с ½ таблетки. Для большинства мужчин 10 мг достаточно для получения желаемого эффекта. Привыкания к тадалафилу не отмечается, поэтому в будущем нет необходимости наращивать дозировку.

Если минимальная дозировка не оказала должный эффект, то в следующий раз следует принять целую таблетку 20 мг. Дальнейшее увеличение дозировки не только нецелесообразно, но и опасно, поскольку возрастает риск побочных эффектов.

Если проблемы с эрекцией транзиторные или сексуальные контакты эпизодические, то прием сиалиса по требованию является оптимальным.

При наличии хронических заболеваний внутренних органов дозировка может отличаться от рекомендованной в инструкции. Ее должен подбирать лечащий врач.

Как долго принимать сиалис?

Столько, сколько в этом есть необходимость. Если не использовать препарат более раза в сутки и не превышать максимальную дозировку (20 мг), то даже при использовании таблеток в течение длительного времени не отмечается негативных эффектов или привыкания. Многочисленные клинические исследования доказывают, что препарат абсолютно безопасен при соблюдении инструкции.

Сиалис и прием пищи

Препарат можно применять до, после или во время еды. Если вы хотите, чтобы таблетки подействовали быстрее, не стоит употреблять их вместе с жирной пищей. Это замедляет всасывание действующего вещества в желудке, поэтому эффект наступит позже.

Таблетку нужно глотать, запивая небольшим количеством жидкости.

Сиалис и алкоголь

Для многих мужчин актуален вопрос: как употреблять сиалис в сочетании с алкоголем и стоит ли это делать. Обычно интимной близости предшествует романтический вечер, одной из составляющих которого являются спиртные напитки. Будет ли действовать тадалафил в этом случае?

Алкогольные напитки усиливают сексуальное влечение, но негативно влияют на потенцию. Чем больше выпито спиртного, тем менее выраженным будет действие тадалафила. Если принять спиртное в небольшом количестве, например, выпить бутылку пива, бокал вина или 100 г водки, то выраженного снижения эффекта сиалиса не будет. Но если выпить много, то даже максимальная дозировка препарата не поможет завершить вечер так, как этого хотелось бы. Кроме того, в сочетании с большими дозами крепких напитков препарат создает повышенную нагрузку на сердечно-сосудистую систему, что особо опасно для мужчин, страдающих гипертензией, стенокардией или сердечной недостаточностью.

Одним словом, приходится выбирать, что важнее: качественный секс или сильное алкогольное опьянение.

Сиалис — лучшее решение проблем с эрекцией

Если соблюдать рекомендуемую дозировку и принимать препарат строго по инструкции, то тадалафил является эффективным и безопасным средством, позволяющим в большинстве случаев победить даже тяжелые формы эректильной дисфункции. Как долго можно принимать сиалис? Столько, сколько это необходимо для того, чтобы получать от жизни максимум удовольствия.

Дженерик Тадалафил

Характеристика препарата:

1. Является полностью химическим препаратом. Про средства на натуральной основе,например, препарат ЯрсаГумба  или ЯрсаГумба Форте, можно прочитать здесь.
2. Синтезируется в пробирках.
3. Был разработан фармацевтической корпорацией из Британии в 2003 году.
4. Дженерик – это лекарство, сделанное какой-либо фармацевтической фирмой, за основу берется известное и запатентованное активное вещество и к нему добавляются различные вспомогательные элементы. В результате появляется дженерик какого-либо препарата, например, тадалафила.
5. Дженирики стоят дешевле его первичного аналога.
6. Вещества, входящие в препарат дженерика не отчищаются от примесей, поэтому получаемый медикамент можно назвать «грязным».
7. В основном дженерики делают в Индии.

https://youtube.com/watch?v=Bx5t1McF80s

Состав

Активным ингредиентом медикамента является тадалафил.

Его действие усиливают:

• Лактоза моногидрата;
• Гидроксипропилцеллюлозы;
• Кроскамерлоззы натрия;
• Натрий лаурилсульфат;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Магний стеарат;
• Гипролоза;
• Триацетин;
• Диоксид титана.

Терапевтическое действие и эффекты

Препарат действует следующим образом:

• Препарат улучшает мужскую эрекцию.
• Воздействует на основные реакции, что и приводит к половому возбуждению.
• После приема препарата кровь начинает приливать к пенису, тот в результате становится плотным.
• Из-за притока крови наступает эрекция.
• Приток крови осуществляется благодаря расширению сосудов, на них, в свою очередь, влияет уникальное вещество – цГМФ.
• цГМФ быстро разрушается из-за ферментов, Тадалафил же замедляет этот процесс.
• Без сексуальной стимуляции Тадалафил может не подействовать.
• При половом возбуждении мужчины вырабатывается оксид азота, который является незаменимым веществом для выработки цГМФ.
• При сексуальном возбуждении в головной и спиной мозг посылаются импульсы, а они по нервным каналам передают команды к высвобождению оксида азота.
• После использования медикамента эрекция ставится пролонгированной и более ярко выраженной.
• Без полового возбуждения эрекция у мужчины не возникнет.
• Эффект от препарата остается на 36 часов после его употребления.

Показания к применению

Препарат стоит принимать при таких болезнях:

• Эректильная дисфункция;
• Симптомы мочевых нижних путей у больных с ДГПЖ.

Эти дефекты могут возникнуть по следующим причинам:

• Из-за ожирения;
• У людей с гипертонией;
• У больных сахарных диабетом;
• Из-за психоэмоционального расстройства;
• Если была удалена предстательная железа;
• Из-за травм спинного мозга.

Противопоказания

Категорически нельзя использовать препарат:

• Аллергическая реакция на компоненты препарата;
• Молодым людям младше 18 лет;
• Если препарат будет одновременно использоваться с медикаментами, имеющие в своем составе нитраты, например, Тивортин, Молсидомин или Нитроглицерин.
• Если Тадалафил будет использоваться одновременно с альфа-блокаторами, такими как: Пирроксан либо Доксазозин.

Применение медикамента с осторожностью:

• При сердечной недостаточности II степени;
• При почечной недостаточности;
• При нестабильной стенокардии;
• Если гипотензия ниже уровня 90/50 мм рт.ст.;
• Если был инсульт или инфаркт в последние 6 месяцев;
• При дегенеративных проблемах с сетчаткой глаза;
• При множественной миеломе;
• Если у мужчины имеется лейкемия;
• Если есть деформация полового члена;
• При скачках давления.

Меры предосторожности

Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать анамнез и провести оценку состояния больного.

Сердечно-сосудистые заболевания

Следует иметь в виду, что сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием тадалафила, не следует проводить у мужчин с сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых сексуальная активность не рекомендована.Необходимо учитывать, что при обструкции левого желудочка (например аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз) пациенты могут реагировать на действие вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.Некоторые группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические испытания эффективности и безопасности тадалафила и поэтому его использование у этих пациентов не рекомендуется до получения дальнейшей информации (см. «Ограничения к применению»).

Пролонгированная эрекция

Имеются редкие сообщения о возникновении эрекции, продолжающейся более 4 ч, и приапизма (болезненная эрекция, длящаяся более 6 ч) при использовании соединений этого класса. Несвоевременное лечение приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена

В случае, если эрекция длится более 4 ч, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.Перед назначением тадалафила необходимо обратить внимание на следующее:Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»)

На фоне тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 31–50 мл/мин) чаще отмечалась боль в спине по сравнению с пациентами с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 51–80 мл/мин) или со здоровыми добровольцами.В клинико-фармакологических исследованиях (N=28) при дозе тадалафила 10 мг у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 31–50 мл/мин) чаще отмечалась боль в спине по сравнению с пациентами с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 51–80 мл/мин) или со здоровыми добровольцами. При дозе 5 мг частота и выраженность боли в спине не отличались значимо от таковых в общей популяции. У пациентов на гемодиализе, получающих 10 или 20 мг тадалафила, о случаях боли в спине не сообщалось.Нарушение функции печени и сопутствующая терапия сильными ингибиторами CYP3A4 цитохрома Р450 (см. «Способ применения и дозы»).

Общие

Как и другие ингибиторы ФДЭ5, тадалафил обладает свойствами слабого системного вазодилататора, что может приводить к кратковременному снижению АД (см. «Фармакология», Влияние на АД).Безопасность и эффективность тадалафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции, не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.Тадалафил не применяли у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям или с активной пептическая язвой. Хотя тадалафил не увеличивает время кровотечения у здоровых добровольцев, при его использовании у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям или с активной пептической язвой необходимо оценить соотношение риск/польза.Применение у пациентов пожилого возраста. В клинических исследованиях тадалафила примерно 25% мужчин были в возрасте старше 65 лет. В целом не наблюдалось различий в эффективности и безопасности между пожилыми и молодыми пациентами. Однако у некоторых пожилых мужчин отмечалась большая чувствительность к ЛС (см. «Фармакология», Пожилой возраст).

Передозировка

Симптомы: при назначении здоровым добровольцам однократных доз до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией многократных доз до 1000 мг нежелательные эффекты были такими же, как и приеме более низких доз.Лечение: стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ вносит незначительный вклад в элиминацию тадалафила.Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи, начальная доза — 20 мг. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в течение 36 ч после приема для установления оптимального времени ответа на прием препарата. Максимальная рекомендуемая частота приема — 1 раз в сутки.У мужчин пожилого возраста (65 лет и старше) корректировки дозы не требуется.Почечная недостаточность. У пациентов с незначительным нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.При умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 31–50 мл/мин) начальная рекомендуемая доза — не более 5 мг в день, максимальная доза — не более 10 мг каждые 48 ч. При тяжелой почечной недостаточности у пациентов на гемодиализе максимальная рекомендуемая доза — не более 5 мг в день (см. «Фармакология», Снижение функции почек).Нарушение функции печени. При печеночной недостаточности слабой и средней степени выраженности максимальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности использование препарата не рекомендуется, поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности применения (см. «Фармакология», Снижение функции печени).Сопутствующая терапия: у пациентов, принимающих сильные ингибиторы CYP3A4 (например кетоконазол, ритонавир и др.) максимальная рекомендуемая доза — 10 мг не чаще, чем 1 раз в 72 ч (см. «Фармакология», Фармакокинетика).Сопутствующее лечение нитратами или какими-либо альфа-адреноблокаторами (кроме 0,4 мг тамсулозина 1 раз в сутки) противопоказано (см. «Противопоказания», «Взаимодействие»).