Гептрал. Инструкция к применению и противопоказания.

Гепатопротектор. Основное, активно действующее вещество – адеметионин. Гептрал оказывает защитное, холекинетическое, холеретическое, слабовыраженное антидепрессивное воздействие. Механизм действия лекарственного средства направлен на восполнение дефицита адеметионина, стимуляцию его выработки клетками печени и мозга. Гептрал является донатором метильной группы, принимает активное участие с биологических реакциях трансметилирования. Препарат донирует метальную группу в процессе метилирования фосфолипидов мембран клеток белков, нейромедиаторов, гормонов. Гептрал принимает участие в процессе транссульфатирования. Адеметионин нормализует процессы метаболизма в печеночной системе, снижает количество метионина в крови, повышает уровень глутамина в печеночной системе, таурина и цистеина в плазме крови. После процесса декарбоксилирования Гептрал принимает участие в аминопропилировании, представляя собой путресцин (предшественние полиамина), стимулирующий процесс пролиферации гепатоцитов, регенерации клеток. Адеметионин обладает холеретическим эффектом, что обеспечивается повышением подвижности, поляризации клеточных мембран гапатоцитов благодаря стимулированию выработки фосфатидилхолина в них. Механизм действия лекарственного средства способствует пассажу желчных кислот в системе желчевыводящих путей, улучшает транспортную функцию желчных кислот. Выраженная эффективность препарата отмечается при внутридольковой форме холестаза, при нарушении выработки и оттока желчи. Гептрал повышает уровень сульфатированных, конъюгированных желчных кислот в гепатоцитах, способствует детоксикации желчных кислот.

Благодаря конъюгации с таурином повышается растворимость желчных кислот, улучшает их выведение из клеток гепатоцитов. При сульфатировании желчных кислот повышается их элиминация почечной системой, облегчается их прохождение через мембрану клетки гепатоцита, выведение с током желчи. Сульфатированные желчные килоты оказывают протективное воздействие на мембраны клеток печеночной системы, защищая их от негативного, токсического воздействия несульфированных желчных кислот (при внутрипеченочном холестазе присутствуют в высоких концентрациях).

У лиц с гепатитом, циррозом, диффузными заболеваниями печеночной системы с внутрипеченочным холестазом снижается уровень печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, прямого билирубина, снижается выраженность кожного зуда. После отмены препарата гепатопротекторный и холеретический эффекты сохраняются в течение трех месяцев. У лиц с опиоидной наркоманией с синдромом пораженной печеночной системы отмечается регрессия признаков абстиненции, улучшаются процессы микросомального окисления, улучшается функциональное состояние печеночной системы. Антидепрессивное воздействие лекарственного средства начинает проявляться к концу первой недели терапии, развивается постепенно и стабилизируется в течение 15 дней лечения. Гептрал эффективен при реккурентной форме невротической и эндогенной депрессий, устойчивых к действию амитриптилина. Препарат способен прерывать рецидивы депрессии. При остеоартрозах снижает выраженность болевого приступа, частично улучшает регенерацию хрящевых тканей, повышает выработку протеогликанов. Гептрал выпускается в таблетированной форме, в виде лиофилизата.

Показания и противопоказания:

Гептрал назначают при внутрипеченочном холестазе, холангите, холецистите, токсическом поражении печени вирусного, медикаментозного, алкогольного генеза. Препарат эффективен при абстинентном синдроме, депрессии, энцефалопатии, циррозе печени, хроническом гепатите, жировой дистрофии печени. Лекарственное средство не назначают при грудном вскармливании, непереносимости адеметионина, беременности. В педиатрической практике применяют с осторожностью.

Побочное действие:

Применение лекарственного средства может спровоцировать изжогу, диспепсические расстройства, гастралгию, аллергические реакции.

Способ применения:

Гептрал применяют внутримышечно, внутривенно, внутрь. Интенсивная терапия: ежедневно по 400-800 мг внутривенно/внутримышечно в течение 3-ех недель. Перед введением порошок разводят в растворе L-лизина, прилагаемом к ампуле с лиофилизатом. Поддерживающая терапия: ежедневно по 800-1600 мг в первой половине дня, не разжевывать.

Особые указания:

Гептрал не рекомендуется применять перед сном. У пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии лечение рекомендуется проводить под регулярным контролем уровня азота. Длительное лечение требует оценки уровня креатинина, мочевины. Раствор для инъекции готовят исключительно перед введением.