Мометазон инструкция и применение

Показания

Для ингаляционного применения: базисная терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести; ХОБЛ.

Для интраназального применения: лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет; острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в т.ч. пожилого возраста) и подростков с 12 лет (в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками); острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше; профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет; — полипоз носа, сопровождающийся нарушением носового дыхания и обоняния у взрослых.

МОМЕТАЗОН

Мазь для наружного применения однородная, белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 120 мг, парафин жидкий (минеральное масло) – 120 мг, воск эмульсионный – 50 мг, глицерил моностеарат 40-55 (глицерила моностеарат) – 20 мг, вода очищенная – 30 мг, фосфорная кислота концентрированная (фосфорная кислота, кислота ортофосфорная) – до pH 4.0±1.0, парафин мягкий белый (белый петролатум) – до 1 г.

5 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.15 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.

30 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось. После ингаляционного применения концентрация мометазона фуроата в плазме крови очень низка; воздействие на плод, вероятно, чрезвычайно мало, вероятность токсического воздействия на репродуктивность очень низка.

Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком.

https://youtube.com/watch?v=G9LC3m5LRv4

Ингаляционное или интраназальное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Новорожденных, матери которых получали ГКС при беременности, следует наблюдать для выявления возможных симптомов недостаточности функции коры надпочечников.

Описание препарата МОМЕТАЗОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Кинетическое действие

Флутиказона фуроат подвергается в человеческом организме первичному метаболизму в печени, поэтому можно говорить о незначительном системном действии препарата. При назальном поступлении в тело, лекарственное средство остается полностью доступным, с биологической точки зрения, что приводит к накапливанию флутиказона в плазме в концентрации менее 10 пг/мл.

Средство активно связывается с плазменными белками, процесс составляет 99%. Метаболизм в печени проходит быстро, в процессе принимает участие изофермент CYP3A4. При этом вырабатывается неактивный карбоксильный метаболит, который проходит по главному пути – гидролизу группы фторметилкабротиоатов. При этом флукатизон фуроат полностью до флукатизона не расщепляется.

Лекарственное средство активно выводится из общего кровотока, показатель клиренса составляет 58,7 л. Выведение продуктов метаболизма происходит через кишечник, показателем служит экскреция с желчью. Почки участвуют в выведении продуктов метаболизма флукатизона только на 1–2%.

Взаимное действие с другими средствами:

осторожно следует подходить к использованию спрея флутиказона и кетоконазола вместе;
при одновременном введении в организм флутиказона и ритонавира повышается системное действие первого препарата.

Особенности использования препарата

Ингаляции

Лекарство с осторожностью применяют для больных, у которых течение болезни осложняется болезнями легких, например, туберкулезом. Препарат также не применяется для купирования острого проявления бронхиальной астмы, лечение которой проводится комплексно по плану, разработанному лечащим специалистом

Помимо этого, нужно контролировать лабораторные показатели пациента, его состояние, оценивать результаты улучшения или ухудшения внешнего дыхания.

Если использование флутиказона не дает должного результата или применение препарата ведет к появлению симптомов астмы, то норму фуроата увеличивают или применяют глюкокортикоиды для приема внутрь. Если заболевание осложняется инфекцией, то в общую схему добавляют лекарственное средство антибактериального действия.

Если больные долгое время лечились оральным приемом кортикоидов, а затем переходят на лечение флутиказоном, то изменение лечения производится медленно и постепенно при постоянном контроле работы надпочечников. После окончания перехода больному нужно постоянно иметь при себе карточку с пояснением, что в случае приступа применять системный глюкокортикоид.

Помимо этого, не следует резко прекращать лечение флутиказоном. Чтобы уменьшить проявление кандидоза во рту, нужно после использования ингалятора тщательно полоскать ротовую полость. Врач может назначить противогрибковое средство на все время лечения. Чтобы предотвратить астматические бронхиальные парадоксальные спазмы, доктор назначает перед процедурой ингаляции флуиказоном дополнительную ингаляцию бета-2 адреномиметика.

Назальные спреи

Если течение заболевания осложнено развитием воспаления, спровоцированного инфекционным заражением, то это не является прямой причиной, по которой нельзя назначать флутиказон, но в таком случае следует осторожно применять лекарство. Осторожность нужно проявлять во время перехода лечения с внутрисистемных глюкокортикоидов на назальный спрей

Препарат отлично справляется с контролем возникновения и развития аллергического ринита сезонного течения, но врач должен держать под наблюдением показатели глазных симптомов.

Использование мази

При лечении экземы, волчанки, псориаза чаще всего атрофические изменения проявляются в области лица, что обусловлено применением кремов и мазей с сильнодействующими глюкокортикоидными компонентами в составе. Если предстоит нанесение средства на веки, то нельзя допустить попадание препарата в глаза, это приведет к глаукоме или сильному местному раздражению.

Использование флутиказона фуроата для лечения псориаза может вызвать ряд обострений, которые выражаются в развитии пустулезного псориаза, возникновении толерантности. Иногда в месте нанесения крема проявляется нежелательное системное действие, связанное с нарушением кожной защиты. Все эти вторичные осложнения требуют применения дополнительных препаратов противомикробного действия.

Иногда развитие вторичных бактериальных осложнений возникает по вине влажных и теплых условий, которые проявляют себя на месте аллергических реакций при ношении повязок, поэтому рекомендуется обрабатывать кожный покров каждый раз перед наложением повязки.

Передозировка флутиказона

Вероятность передозировки незначительна настолько, что ею можно пренебречь. При исследовании препарата в организм испытуемых вводились количества флутиказона, которые в несколько раз превышали допустимые нормы для взрослого населения. Но при этом никаких привыканий, системных реакций не было зафиксировано. Лекарство является биодоступным, но передозировка маловероятна.

Если допущено превышение нормы лекарства, или ребенок добрался до аэрозоля и «полечил» себя сразу всем баллончиком, то следует проводить постоянное наблюдение за работой коры надпочечников, которая может среагировать на такое превышение дозы. Специальное лечение не назначается, а работа надпочечников восстановится через три — четыре дня.

Побочные действия

Назальный спрей

• носовые кровотечения, а также выделения окрашенной кровью слизи и сгустков крови (прекращались самостоятельно, не являлись тяжелыми);
• головная боль;
• фарингит;
• ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, чихание.

Эти явления являются типичными при применении любого спрея для носа, содержащего глюкокортикостероиды.
Очень редко при интраназальном применении глюкокортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

Крем, мазь и лосьон

• парестезии;
• жжение;
• зуд;
• фолликулит;
• угревидные высыпания;
• признаки атрофии кожи.

Редкими эффектами, встречающимися и при применении других местных кортикостероидов, являются раздражение, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, стрии, потница.

Передозировка

Симптомы

При длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие симптомов гиперкортицизма (угнетение функций гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, в том числе вторичная недостаточность надпочечников).

Лечение

Постепенная отмена препарата. Проводят симптоматическую терапию; при необходимости проводят коррекцию нарушений электролитного баланса.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата более 3 недель у детей в возрасте от 2 лет не изучалась.

Препарат не применяют для лечения пеленочного дерматита.

Имеются сообщения о подавлении функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, появлении синдрома Кушинга, замедлении роста, задержке прибавления массы тела и внутричерепной гипертензии у детей при наружном применении различных ГКС. В число проявлений надпочечниковой недостаточности входят низкое содержание кортизола в плазме и отсутствие ответа на АКТГ-стимуляцию.

Внутричерепная гипертензия приводит к выбуханию родничков, головной боли, двухстороннему отеку диска зрительного нерва.
Препарат не следует применять с окклюзионными повязками или наносить на участки кожи, охватываемые подгузниками или непромокаемыми трусами.

Результаты экспериментальных исследований

В исследованиях генетической токсичности (в том числе проба Эймса, тест на мышиную лимфому и микроядерный тест) мутагенного действия препарата не установлено.

Долгосрочных исследований канцерогенного действия препарата не проводилось.

Фуроат

Фуроат тетрагидрофурилпропанола — светло-желтое масло, 1 4958; d4 1 1315; хорошо растворим в органических растворителях; в воде практически не растворяется.
 

Дилоксанида фуроат следует хранить в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
 

Дилоксанида фуроат содержит не мнеее 98 0 и не более 102 0 % CnHnCbNC в пересчете на высушенное вещество.
 

При нагревании смешанного ацетата фуроата ртути, получающегося действием водного раствора уксуснокислой ртути на а-фуранкарбоновую кислоту, неожиданно образуется меркурированный в — положение фуран.
 

Инфракрасный спектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом дилоксанида фуроата СО, или спектру сравнения дилоксанида фуроата.
 

Сложные эфиры тетрагидрофурановой кислоты и тетра-гидрофурановых спиртов получены нами каталитическим гидрированием соответствующих фуроатов в присутствии никеля Ренея. Фуроаты синтезированы при нагревании фуроилхлори-да с тетрагидрофурановыми спиртами.
 

Примечание, При этерификации пирослизевой кислоты тетрагидрофурил-пропанолом в присутствии серной кислоты образуется неразделимая перегонкой смесь фуроата и простого эфира тетрагидрофурилпропанола.
 

Инфракрасный спектр соответствует спектру, полученному со стандартным образцом дилоксанида фуроата СО, или спектру сравнения дилоксанида фуроата.
 

В автоклав емкостью 0 5 л загружают 24 г ( 0 1 моль) а — 1-метил — 3 — ( а-тетрагидрофурил) пропил) фуроата, 50 мл диоксана, 3 г никеля Ренея. Гидрирование ведут 3 5 часа при 140 и давлении водорода 50 атм.
 

В автоклав емкостью 0 5 л загружают 24 г ( 0 1 моль) а — ( 1-метил — 3 — ( а-тетрагидрофурил) пропил ] фуроата, 50 мл диоксана, 3 г никеля Ренея. Гидрирование ведут 3 5 часа при 140 и давлении водорода 50 атм.
 

Квин и Хобс осуществляли хроматографическое разделение метиловых эфиров нелетучих кислот, выделенных из табачного дыма, на ряде распределяющих жидкостей. На диэтиладипате при 138 получили восемь пиков при следующем порядке элюирования идентифицированных эфиров: лактат — гликолат, оксалат, малонат, фуроат, левулинат и сукцинат.
 

Были проведены исследования стадии тепловой обработки в целях контроля типа и количества продуцируемых соединений. Образцы экссудата сока агавы анализировались с помощью газовой хроматографии и масс-спектрометрии, и были выявлены среди прочих 5-гидроксиметилфурфурал ( 5 — ГМФ), метил-2 — фуроат, фурфуриловый спирт, 2 ( 5Н) — фуранон 5-ацетоксиметил — 2-фурфурал 3 5-дигидрокси — 2-метил — 4 ( Н) — пиран-4 — он и 2 3-дигидро — 3 5-дигидрокси — 6-метил — 4 ( Н) — пиран-4 — он. К другим соединениям, образующимся в этом экссудате не в результате реакции Майяра, относятся жирные кислоты ( С2 — С 8), альдегиды, спирты, отдельные терпены и ванилин.
 

Этот процесс, возможно, уже устарел, но тем не менее он может оказаться полезным при разработке новых методов. Катализатором реакции является серебро, используемое в необычном виде. Приготавливают суспензию гидроокиси кальция, обладающую достаточной щелочностью для нейтрализации всей образующейся фурановой кислоты. Затем добавляют нитрат серебра, чтобы нанести катализатор in situ. Горячая смесь с введенным фурфуролом окисляется воздухом до тех пор, пока большая часть фурфурола не израсходуется. Непрореагировавший фурфурол удаляют паром и раствор фуроата кальция отфильтровывают от осадка.
 

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мометазон

– синтетический глюкокортикостероид

. Препарат используют для местного применения. При этом системный эффект средства не проявляется, препарат сужает сосуды, снимает воспаление и зуд. Средство обладает также антиэкссудативным

и противоаллергическим

эффектом.

Активный компонент ингибирует процесс выработки медиаторов

воспалительного процесса (простагландинов

), одновременно повышает секрецию ингибитора фосфолипазы А

— липомодулина

.

Препарат снижает грануляцию

и инфильтрацию

, аллергические реакции не возникают.

Лекарство воздействует преимущественно местно. Его системная абсорбция крайне мала.

Развитие побочных эффектов

Ингаляторы и спреи

Действие препарата может привести к появлению кондилом на слизистой оболочке рта и хриплому голосу. Помимо этого, может развиться спазм бронхов. Сухость во рту и появление неприятного запаха, изменение вкуса. Иногда происходит перфорация внутренней носовой перегородки, чаще это происходит при оперативном вмешательстве в прошлом времени.

Риск развития системной реакции повышается из-за лечения долгое время значительными дозами аэрозолей или ингаляций. Иногда к такому эффекту приводит лечение глюкокортикоидами через рот. Системное действие проявляется у взрослых пациентов, а в детском возрасте такие побочные эффекты почти не наблюдаются.

Мази и кремы

Побочные действия от этих форм флутиказона фуроата проявляются в виде местных раздражений, проявляющихся зудом и чувством жжения. Если препарат используется постоянно в течение долгого времени, то на кожном покрове наблюдаются изменения в виде проступающей сетки кровеносных сосудов, усиленной пигментации, истончения верхнего слоя.

В некоторых случаях начинается аллергия в виде дерматических высыпаний и появления вторичных воспалений от инфекций. Это особенно опасно при пользовании окклюзионными фиксаторами в виде повязок и при нанесении средства на складчатую кожу. Системное действие проявляется в виде абсорбции средства и появления гиперкортицизма, чаще такой реакции подвержены груднички.

Когда флутиказон фуроат нельзя использовать

Для применения всех выпускающихся форм препарата существуют такие противопоказания:

• гиперчувствительность к действию активного компонента препарата;
• если у пациента присутствуют грибковые, вирусные и бактериальные заражения, разросшиеся до болезни и нелеченые (ветрянка, простой герпес);
• беременность и период вскармливания ребенка, иногда флутиказон находит применение, если просчитана будущая польза для матери, и она превышает риск вреда для малыша;
• спреями не лечат детей до 4 лет.

Кремы и мази не следует использовать в следующих случаях:

• розовые и обыкновенные угри;
• дерматит периорального типа;
• зуд гениталий и прианальной области.
• крем не применяют младенцам до полугода;
• мазь противопоказана детям до года.

Фармакологическое действие

ГКС для ингаляционного и интраназального применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение ИЛ-1,ИЛ-5, ИЛ-6, а также ФНОα; он также является ингибитором продукции лейкотриенов, а также чрезвычайно мощным ингибитором Тh₂-цитокинов, ИЛ-4 и ИЛ-5, CD4+ Т-клетками человека.

При исследовании на доклинических моделях мометазон уменьшал накопление клеток воспаления (в т.ч. эозинофилов), внедрялся в стенки верхних и нижних дыхательных путей, а также улучшал функцию легких после провокационного теста. Мометазон снижал количество лимфоцитов и концентрацию мРНК цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность препарата, как на ранней, так и на поздней стадиях аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток

Метод лечения

Лечение аэрозольными формами производится:

• взрослым пациентам и подросткам от 16 лет делают ингаляции два раза в день по 100 мкг лекарства;
• при астме легкой, средней и тяжелой стадии потребуется 100–250 мкг, 250–500 мкг, 500 мкг лекарства два раза за сутки, соответственно тяжести;
• ребята старше 4 лет получают ингаляции по 55–100 мкг два раза в день.

Все рекомендуемые дозы флутиказона фуроата являются условно достаточными, но корректировка делается врачом в зависимости от состояния и реакции больного на препарат.

Взрослым больным и подросткам старше 12 лет применяют орошение каждой ноздри два раза в день при сильном воспалении. Периодичность процедур снижается до 1 раза по утрам при слабом воспалительном процессе.

Ребятам 4–12 лет дозу снижают до 50 мкг и орошают носовые полости по 1 разу в день, утром, в случае осложненного течения, количество процедур увеличивают до 2 раз. Особенностью использования лекарственной формы является регулярность и постоянство, в этом случае результаты лечения проявят себя на 4–5 сутки.

Можно применять грудничкам от полугодовалого возраста препарат в виде крема, а мазь подлежит использованию в возрасте от года. Хронические и острые формы дерматита лечат смазыванием тонким слоем пораженного места два раза в день. Если наблюдается стойкое улучшение, то в целях недопущения рецидивов мазь наносят на бывшие проблемные места пару раз в неделю.

Для более мягкого действия флутиказона фуроата используют успокаивающие кремы и лосьоны, состояние пациента рекомендуется проверять на протяжении всего курса лечения.

Особые указания

С осторожностью следует применять мометазон при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости. Мометазон не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма

Мометазон не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма.

При длительном интраназальном применении мометазона необходим периодический осмотр слизистой оболочки носа ЛОР-врачом. При развитии локальной бактериальной или грибковой инфекции носа или глотки лечение рекомендуется прекратить и начать проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки является показанием к отмене препарата.

При переходе с ГКС для системного применения на ингаляционное или интраназальное применение мометазона требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы требуется несколько месяцев

Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют.

При переходе с системных ГКС на ингаляционное или интраназальное применение мометазона возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись применением системных кортикостероидов. В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, после применения мометазона возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае требуется немедленное применение ингаляционных быстродействующих бронходилататоров с последующей отменой мометазона и назначения альтернативной терапии.

Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков старше 12 лет). Для поддержания низкого потенциала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу мометазона следует титровать, добиваясь минимальной эффективной

Для поддержания низкого потенциала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу мометазона следует титровать, добиваясь минимальной эффективной.

При применении мометазона следует учитывать, что влияние на продукцию кортизола может варьировать у разных пациентов.

Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения мометазона.

Использование в педиатрии

Рекомендуется регулярно контролировать рост подростков, получающих длительную терапию мометазоном. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы мометазона до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания.

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей при интраназальном применении мометазона в дозе 100 мкг/сут в течение года, задержки роста не отмечалось.