Рифампицин

Антибиотики делятся на несколько групп

А) Препараты группы пенициллинов;

Б) Препараты группы цефалоспоринов;

В) Препараты группы тетрациклинов;

Г) Препараты группы стрептомицина;

Д) Препараты группы левомицетина;

Е) Антибиотики -макролиды;

Ж) Антибиотики – аминогликозиды;

З) Рифамицины;

И) Противогрибковые антибиотики;

К) Антибиотики других разных групп;

Антибиотики группы пенициллинов.

Активны в отношении стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, дифтерийной палочки, возбудителей газовой гангрены, спирохет.

Бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, экмоновоциллин, бициллин – 1, бициллин – 3, бициллин -5, феноксиметилпенициллин, метициллина натриевая соль, ампициллина тригидрат, ампициллина натриевая соль, ампиокс, диклоксациллина натриевая соль.

Антибиотики группы цефалоспоринов.

Активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки), спирахет, лептоспир. Отмечается высокая эффективность при лечении гонореи и сифилиса. Цефалоридин, цефалексин.

Тетрациклины.

Активны в отношении спирохет, лептоспир, крупных вирусов, возбудителей трахомы. Тетрациклины, мазь тетрациклиновая глазная, тетрациклина гидрохлорид, окситетрациклина дегидрат, окситетрациклина гидрохлорид, гликоциклин, морфоциклин, метациклина гидрохлорид, доксициклин.

Препараты группы стрептомицина.

Обладают широким спектром антибактериальной активности. Включая в себя заболевания, которые устойчивы к пенициллиновым группам антибиотиков. Кишечная палочка, бацилла Фридленда, возбудители дизентерии, бруцеллеза, чума. Туберкулез. Так же действует угнетающе на стафилококки стрептококки, гонококки, менингококки. Не действует на спирохеты, риккетсии и вирусы. Стрептомицина сульфат, стрептосульмицина сульфат, стрептомицин-хлоркальциевый комплекс, дигидрострептомицина сульфат, дигидрострептомицина пантотенат, дигидрострептомицина аскорбинат, стрептодимицин, стрептоциллин.

Препараты группы левомицетина.

Имеют широкий спектр действия, эффективны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий. Спирохет, некоторых крупных вирусов. Применяют для лечения брюшного тифа, паратифов, дизентерии, бруцеллеза, коклюша, пневмонии. Гонореи, гнойных инфекций, гнойных ран. Левомицетин, левомитецина стеарат, левомицетина сукцинат натрия, леглазоль, тегралезоль, левовинизоль, синтомицин.

Антибиотики – макролиды.

Активны в отношении стафилококка, пневмококка, стрептококка, гонококка, менингококка. Применяют при воспалении, мастите, перитоните, гнойно-воспалительных процессах. При лечении больных сифилисом, если имеется не переносимость антибиотиков группы пенициллина. Эритромицин, эритромицина аскорбинат, эритромицина фосфат, олеандомицина фосфат, олететрин, олеморфоциклин, триацетилолеандомицин.

Антибиотики –аминогликозиды.

Эффективен в отношении ряда грамположительных (стафилококки, пневмококки) и грамотрицательных микробов (кишечная палочка, палочка дизентерии). В отношении стрептококков, мало эффективен. Неомицина сульфат, мономицин, канамицин, гентамицина сульфат.

Рифамицины.

Оказывают сильное антибактериальное действие. Активен в отношении микобактерий туберкулеза. Применяют при инфекциях кожи и мягких тканей, вызываемых стафилококками и другими грамположительными кокками, при лечении пневмонии, абсцессов легких, стафилококкового сепсиса, энтероколита, остеомиелита,холециститов,холангитов .Рифамицин SV, рифампицин.

Противогрибковые антибиотики.

Нистатин, леворин, леворино – натриевая соль, амфотерицин, амфоглюкамин, микогептин.

Антибиотики разных групп.

Линкомицина гидрохлорид, ристомицина сульфат, фузидин – натрий, новобиоцина натриевая соль, полимиксина м сульфат, грамицидин, мазь гелиомициновая, экмолин.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при в/м введении. Cmax достигается через 30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. С увеличением дозы в 4 раза, Cmax возрастает в 1.5-3 раза и при в/в введении выше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует. Связь с белками плазмы составляет 60-70%. Распределение: максимальная концентрация — в печени, меньше — в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется с образованием активного метаболита. T1/2 — 2 ч. Выводится с желчью (60-90% в течение 8-24 ч), в незначительном количестве — почками. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе содержание в плазме возрастает.

При местном применении в форме ушных капель обладает низкой абсорбцией в системный кровоток.

Применение рифамицинов в клинике

В медицинской практике используются рифамицин SV и рифампицин. Рифамицин SV применяют парентерально и местно для лечения гл. обр. туберкулеза и различных гнойных заболеваний, вызываемых стафилококками. Хорошие результаты получены при лечении фурункулеза, абсцессов, флегмон, остеомиелита, мастита. Рифамицин SV используют при тонзиллите, стоматите, заболеваниях придаточных пазух носа, отите, мастоидите. Эффективно лечение ри-фамицином SV острой и хрон. пневмоний, бронхита. При бронхоэк-тазах, абсцессах легких, эмпиеме плевры антибиотик назначают парентерально и местно. Рифамицин SV применяют при лечении острых и хронических воспалительных заболеваний желчного пузыря и желчных ходов, а также для лечения простатита, вагинита и сальпингита. Сочетание рифамицина SV с другими антибиотиками повышает эффективность лечения стафилококкового сепсиса. Рифамицин SV высокоэффективен при лечении различных форм туберкулеза легких и внеле-гочного туберкулеза. Наряду с парентеральным введением при туберкулезе показано местное применение рифамицина SV в виде интра-трахеальных вливаний, аэрозоля, введения в полость плевры, каверну, свищевые ходы.

Рифамицин SV применяют внутримышечно, внутривенно, а также местно — в виде 0,5% р-ра. Внутримышечно рифамицин SV вводят дважды в день в суточной дозе взрослым 0,5 г (возможно увеличение до 1 — 2 г). Детям до 6 лет антибиотик назначают из расчета 20 мг/кг в сутки. Внутривенно рифамицин SV вводят струйно или капельно, однократно в дозе от 0,25 до 1,5 г. К основным проявлениям побочного действия при применении рифамицина SV относятся аллергические реакции (кожные сыпи), к-рые исчезают после отмены препарата. При длительном внутривенном введении возможно развитие флебита и пери-флебита.

Основное показание к применению рифампицина — туберкулез легких и других органов, особенно в случаях заболеваний, вызываемых множественно-устойчивыми штаммами микобактерий. Во избежание быстрого формирования устойчивости у микобактерий к его действию рифамиицин назначают в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, изониазид, этамбутол и др.). Рифампицин применяют также при воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей, при остром и хроническом остеомиелите, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, гонорее и других инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к антибиотику возбудителями. Рифампицин в сочетании е другими про-тиволепрозными препаратами применяют при лечении лепры и для профилактики ее рецидивов.

Рифампицин применяют внутрь натощак. При лечении туберкулеза суточная доза у взрослых составляет 0,45 г (в период обострения может быть увеличена до 0,6 г). Детям старше 3 лет препарат назначают из расчета 10 мг/кг в сутки. Препарат при туберкулезе применяют длительно (в зависимости от формы заболевания). При инфекциях нетуберкулезной этнологии суточная доза рифампицина варьирует от 0,45 до 0,9 г. Длительность лечения в зависимости от заболевания колеблется от 1—2 дней (при лечении гонореи, менингококкового носительетва) до 10—14 дней и более (при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях). При лечении лепры рифампицин назначают по специальным схемам.

При лечении рифампицином частым осложнением является расстройство функции жел.-киш. тракта; возможно гепатотоксическое действие (повышение уровня аминотрансфераз и билирубина в сыворотке крови), аллергические реакции. При нерегулярном приеме рифампицина частота аллергических реакций возрастает.

Р. противопоказаны при остром паренхиматозном гепатите и хрон. нарушении выделительных функций печени, у женщин в первые 3 мес. беременности, при повышенной чувствительности к препаратам этой группы.

Рифампицин выпускают в капсулах по 0,05 и по 0,15 г, рифамицин SV — в виде стерильной натриевой соли для инъекций во флаконах, содержащих 0,125, 0,25 и 0,5 г.

См. также Антибиотики.

Библиография: Навашин С. М. и Фомина И. П. Рациональная антибиоти-котерапия, М., 1982; В i n d a G. а. о. Rifampicin, a general review, Arzneimit-tel-Forsch., S. 1907, 1971, bibliogr.; Nessi R. a. F o w s t G. Clinical use of rifampicin in combination for non-mycobacte-rial infections, J. int. Med. Res., v. 7, p. 179, 1979, bibliogr.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Рифампицин

Перейти в Каталог медицинских терминов

Вернуться в Каталог лекарств

А  
Б  
В  
Г  
Д  
Е  
Ж  
З  
И  
К  
Л  
М  
Н  
О  
П  
Р  
С  
Т  
У  
Ф  
Х  
Ц  
Ч  
Ш  
Щ  
Э  
Я  

Показания
Туберкулез, лепра.Противопоказания
Тяжелые заболевания печени

С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем.Фармакологическое действие
Фармакологическое действие – антибактериальное. Обладает бактерицидным действием в отношении ряда микроорганизмов (включая микобактерии, Haemophilus influenzae, стафилококки, менингококки, гонококки, хламидии)

Найдено в 456-и вопросах:

инфекционист
1 марта 2019 г. / Виктор / Саяногорск

… сам (думал бешество, была неврология, но я не хотел умирать,нашел статью “Медики Беларуси нашли ингибиторы вируса бешенства – Рифампицин). И не найдя другого выхода – начал его прием. Спустя 4 часа после приема, я проснулся в поту, трясло от лихорадки – … открыть

инфекционист
28 ноября 2007 г. / Olga

Здравствуйте! Может ли из- за филяриоза развиться уевит глаза. Лечат ли в России филяриоз? Можно ли сдать анализ на микрофилярии в Омске. Если нет, то где? Заранее благодарю… открыть (еще 6678 сообщений)Последние 5:

8 января 2018 г. / Николай

… 6 дней. Потом пошел Фансидар – 5 дней по 1 таб. 2 раза в сутки и 2 дня по 1таб. в сутки. Дальше Рифампицин и Альбендазол. После двухдневного приема Альбендазола я сделал клизму (надо было мне к проктологу). При осмотре своих отходов я обнаружил тонкий …

4 января 2018 г. / А(ф)

Друзья, подскажите плиз, кто принимал одновременно итраконазол + антибиотики? (рифампицин или доксициклин).
Хочу пропить и то и другое, но вот думаю стоит ли все вместе пить (по отдельности как то долго будет).
Есть ли у кого такой опыт?

9 января 2017 г. / А(ф)


https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25027611
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25769472
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18433753

2. доксициклин+рифампицин (4 недели)
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21687646

3.Доксициклин (4-6 недель).

9 января 2017 г. / А(ф)

… у лоа-лоа.
Против вольбахий используют препараты:
1 -доксициклин – основной препарат, длительно (4-6 недель) или пульсами.
2.-рифампицин – если есть непереносимость доксициклина, его эффективность раза в 1,5 ниже, чем у доксициклина.
3. -миноциклин ( …

8 января 2017 г. / Rimma

Сибирячке, прошу прощения за ощибку. Пила рифампицин.

8 января 2017 г. / Rimma

Рифампицин + доксициклин + альбендазол две недели , больше не выдерживала ,становилось плохо ,переходила на бинициллин 5 где … то 2 недели . Потом канамицин 1 месяц , после снова рифампицин+ доксициклин+ альбендазол две недели . После этого депоцилин 2,4 …

детский ЛОР
2 декабря 2016 г. / Юля / Одесса

… и как туда попал не ясно, вобщем ЛОР выбегает из списка чувствительных антибиотиков тот, который мы еще не принимали, рифампицин и на основе его с дексаметозонлм и диоксидонм капаем сложные капли 6 дней, потом 10 дней принимаем лактиале . Слизь из носа не … открыть

21 ноября 2016 г. / Лина

… тяжело лечится у взрослых.
Постарайтесь собраться, чтобы вас воспринимали как беспокоящуюся нормальную маму. Детям можно капать рифампицин, он помогает хорошо и показан при этих заболеваниях, но только под наблюдением, доксициклин нельзя 100%, ивермектин …

инфекционист
19 августа 2016 г. / аноним / Самара

Здравствуйте! Мой муж принимает лекарственные средства (фаза продолжения)от туберкулеза: рифампицин, изониазид, этамбутол, пиразинамид. Кроме этого принимает АРВ-терапию: дезаверокс, регаст. Вопрос: можно ли для поддержания функции печени принимать шрот … открыть

8 августа 2016 г. / Лина

… .
Группы препаратов курса Мери, и что она делала, есть сейчас в ветке. Но для ребенка вместо антибиотика лучше именно рифампицин. Публикации о эффективности есть на NCBI.
И у вас чуть пропущенный срок, но все равно еще ранний. Не упускайте момент.

7 августа 2016 г. / гость

… . Возможность поехать буду искать, но не пропущу ли я время пока будут устанавливать диагноз, сию секунду сорваться нет возможности, родственники не верят. Попробую поискать ещё варианты, а за рифампицин спасибо! Буду искать педиатра который согласится.

СПИД
30 января 2016 г. / Ivanov

Добрый вечер. Имела место быть опасная связь, после которой здоровье сильно пошатнулось. Стал ощущать зуд, покалывания и дискомфорт в уретре. Была диагностирована ИППП.… открыть (еще 3040 сообщений)Последние 5:

27 июня 2016 г. / Вера

… ,
что ближе к теме. Указала тем, чем лечусь и есть
результат только теперь при одновременном приёме
фунгицида и а\б. Рифампицин пила месяц ничего не заметила.
Просто делюсь своим опытом, но никому ничего не могу советовать. Если слушающий готов – он …

Антибиотики узкого и широкого спектра действия

По воздействию на микробы антибиотики подразделяются на две группы: широкого спектра действия (основная масса антимикробных препаратов) и узкого.

Антибиотики узкого спектра действия

а) Бензилпенициллин обладает активностью в отношении гноеродных кокков, грамположительных бактерий и спирохет.

б) Противогрибковые препараты природного происхождения Нистатин, Леворин и Амфотерицин В. Обладают активностью в отношении грибков и простейших.

Антибиотики широкого спектра действия

Антибиотики широкого спектра действия проявляют активность в отношении целого ряда грамотрицательных и грамположительных бактерий. Некоторые из них губительно действуют на внутриклеточные паразиты — риккетсии, хламидии и микоплазмы. Антибиотики широкого спектра действия представлены цефалоспоринами третьего поколения, тетрациклинами, левомицетином, аминогликозидами, макролидами и рифампицином.

Рис. 14. Для детей широко используются таблетированные формы, суспензии и сиропы. Для подростков – таблетки и капсулы.

Рифамицин

Рифамицин, антибиотик, продуцируемый Streptomyces tnediterranei, широко используется в медицине, поскольку он действует как на кислотоустойчивые, так и на гра мположи-тельные бактерии.

Рифамицины и стрептоварицины ( вместе они составляют группу анзамицинов) нарушают связывание и – РНК с рибосомами. Они подавляют РНК-полимеразную реакцию, специфически блокируя процесс инициации.

Рифамицин бактериостатический и бактерицидный антибиотик, эффективный против грамположительных кокков, особенно против стафилококков и пневмококков, а также губительно действует на гонококки, менингококки и туберкулезную палочку.

Рифамицины ( А, В, С, D, E, S, SV) образуются Streptomyces ( Act. В этом комплексе антибиотических веществ наиболее стабильны рифамицины В, S и SV. Из них практическое значение приобрел последний, который в результате химической модификации удалось превратить в рифампицин ( римактан), обладающий многими лучшими качествами в сравнении с рифамицинами. Он активен против грамположительных бактерий и туберкулезной палочки ( в том числе устойчивых против других антибиотиков), несколько слабее действует в отношении грамотрицательных бактерий.

Рифамицины ( рифомицины) выявляют на хроматограммах при помощи Sarcina lutea.

Рифамицины обладают сильной антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулеза.

Первые рифамицины получены в Италии в 1959 г., а их структурное изучение, включая стереохимию, завершено в 1973 г. В.

Rf для рифамицинов В и SV составляли 0 50 и 0 87, соответственно; фосфатный буфер с рН 7 3 содержащий 0 1 % натриевой соли аскорбиновой кислоты, насыщенный смесью н-ами-лового спирта и н-бутилового спирта, ( 9: 1) – значения Rf для рифамицинов В и SV равны 0 67 и 0 51 соответственно; 3) н-бу-танол, насыщенный фосфатным буфером с рН 7 3, содержащим 0 1 % натриевой соли аскорбиновой кислоты – величины Rf для рифамицинов В и SV равны 0 75 и 0 95 соответственно; 4) фосфатный буфер с рН 8 6, содержащий 0 1 % аскорбиновой кислоты, насыщенный н-бутанолом – значения Rf для рифамицинов В и SV равны 0 86 и 0 67 соответственно.

Наиб, интерес представляют рифамицины ( см. табл.), нашедшие широкое применение в медицине. Образующийся в результате биосинтеза рифамицин В ( ф-ла I) обладает сравнительно слабой биол. О ( II; в ф-лах II-VI не показана алифатич.

II-IV выделены из продуктов жизнедеятельности му-тантных штаммов продуцента рифамицина В.

Направленный биосинтез антибиотиков группы эхино-мицина.

Данные хроматографии показали, что при уменьшении содержания фосфатов уменьшается биосинтез рифамицина В и усиливается выделение ри-фамицина Y.

Установлено, что этот фермент содержит специфический центр, в котором связывается рифамицин. Рифамицин оказывает свое действие на стадии инициации, препятствуя образованию первой межнуклеотидной связи. Другие вещества ингибируют элонгацию, влияя на РНК-полимеразу.

Другим антибиотиком, также тормозящим синтез клеточной РНК, является используемый при лечении туберкулеза рифамицин. Этот препарат тормозит ДНК-зависимую РНК-полимеразу, связываясь с ферментом. Наиболее чувствительной к нему оказалась бактериальная РНК-полиме-раза. На организм животных этот антибиотик оказывает незначительное влияние. По механизму действия он резко отличается от актиномицина D. Следует указать, кроме того, на недавно открытое противовирусное действие рифамицина; в частности, он успешно используется при лечении трахомы, которая вызывается ДНК-содержащим вирусом. Это дает основание предположить, что данный антибиотик найдет применение в клинической онкологии при лечении опухолей, вызываемых вирусами.

Примером достаточно сложной структуры, сформированной из ацетата, малоната и метилмалоната, может служить известный антибиотик рифамицин.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, опиоиды, антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифамицина.

При одновременном применении изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени (у больных с предшествующим заболеванием печени).

При одновременном применении рифамицин снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифамицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм).

Отправить ответ

Пожалуйста, авторизуйтесь чтобы добавить комментарий.
  Подписаться  
Уведомление о