Изониазид. Инструкция к применению и противопоказания.
Противотуберкулезный препарат. Механизм действия направлен на угнетение процесса синтезирования миколиевых кислот, которые являются очень важным компонентом в структуре стенки микобактерий. Изониазид воздействует бактерицидно. Высокая эффективность отмечается при воздействии на быстроразмножающиеся бактерии, в том числе расположенные внутриклеточно. Изониазид выпускается в виде раствора, таблеток.
Показания:
Изониазид назначают при туберкулезе. Препарат применяется в составе комбинированной терапии, для профилактики, а также лечения туберкулеза у взрослого и детского населения, эффективен при туберкулезном поражении любой локализации. Изониазид ребенку назначается по тем же показаниям, что и взрослым.
Противопоказания:
Изониазид не применяется при лекарственном гепатите, непереносимости основного вещества, при патологии печеночной системы. При судорожных припадках, почечной недостаточности, алкоголизме, беременности, артериальной гипертонии, стенокардии, гипотиреозе и декомпенсированных заболеваниях ССС Изониазид применяют с осторожностью.
Побочное действие:
Нервная система: раздражительность, головная боль, быстрая утомляемость, эйфория, парестезии, бессонница, периферическая невропатия, онемение конечностей, депрессия, изменение настроения, психозы, полиневрит. У пациентов с эпилепсией на фоне прием лекарственного препарата возможно учащение припадков. Сердечно-сосудистая система: повышение кровяного давления, стенокардия, учащенное сердцебиение. Пищеварительный тракт: токсический гепатит, гастралгия, рвота, тошнота. Возможно развитие артралгии, зуда, гипертермии, кожной сыпи. Редко отмечаются меноррагии, гинекомастия, склонность к кровоизлияниям, кровотечениям.
Передозировка:
Проявляется дизартрией, головокружениями, гиперрефлексией, дезориентацией, вялостью, дизартрией, метаболическим ацидозом, периферической полиневропатией, кетонурией, глюкозурией, судорогами, гипергликемией, нарушениями в работе печени, комой. Терапия включает назначение витаминов группы В, никотинамида, глутаминовой кислоты, физиотерапевтических процедур, массажа.
Способ применения:
Изониазид принимают по 600-900мг в день в три приема после еды. Суточная дозировка препарата Изониазид ребенку – 5-15 мг/кг/сутки. Внутримышечно препарат вводят по 5-15 мг/кг. Внутривенные вливания осуществляют в течение 30-60 секунд по 10-15 мг/кг в виде 10%-го раствора, курс лечения рассчитан на 30-150 вливаний. После внутривенных вливаний требуется строгий постельный режим. Для профилактики туберкулеза Изониазид принимают внутрь по 5мг/кг в два приема, либо внутримышечно 1 раз в день до 300мг. При тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, при беременности, артериальной гипертонии, тотальном атеросклерозе, при ИБС Изониазид не назначают в дозировке более 10мг/кг.
Особые указания:
С целью замедления скорости развития резистентности лекарственное средство назначают совместно с другими противотуберкулезными медикаментами. Перед применением необходимо провести тест на определение скорости инактивации изониазида из-за разности скорости метаболизма. В случае регистрации быстрой инактивации препарат назначают в более высоких дозировках. При высокой вероятности развития периферического неврита (пациентам с алкоголизмом, беременным, пациентам с сахарным диабетом, ХПН, с нарушенным питанием) необходимо назначать пиридоксин в дозе 10-25мг в сутки. Важно в период противотуберкулезной терапии избегать употребления в пищу рыбы (скипджека, сардинелл, тунца), чеширского и швейцарского сыра, в противном случае отмечается нарушением метаболизма. Изониазид способен спровоцировать гипергликемию и вторичную глюкозурию. Препарат не влияет на результате ферментных тестов на сахар, но может стать причиной ложноположительного результата при проведении теста с восстановлением двухвалентной меди. В период противотуберкулезной терапии возможно повышение билирубина, АСТ, АЛТ без проявления определенной симптоматики. В случае регистрации признаков токсического гепатита Изониазид отменяют.
Лекарственное взаимодействие:
Нефротоксичность и гепатотоксичность возрастает при поступлении в организм парацетамола. Изониазид способен индуцировать систему цитохрома Р450, что ведет к усилению процесса метаболизма парацетамола до самых токсических веществ. Изониазид ускоряет метаболизм этанола, повышает его гепатотоксичность. Препарат снижает метаболизм теофиллина, что ведет к повышению его концентрации. Аналогичный эффект наблюдается при взаимодействии с алфентанилом. Дисульфирам и циклосерин способны усиливать выраженность побочного влияния препарата на центральную нервную систему. При одновременном введении отмечается повышение гепатотоксичности рифампицина. Риск развития периферических невритов снижается при назначении пиридоксина. Изониазид может усиливать эффективность бензодиазепинов, индандиона, теофиллина, карбамазепани из-за снижения их метаболизма при активации системы цитохрома Р450. Изониазид снижает концентрацию препарата Кетоконазол в крови. При одновременном поступлении медикамента с энфлураном значительно возрастает риск формирования фтористого неорганического метаболита, который обладает выраженным нефротоксическим воздействием.