Аспинат. Инструкция по применению и противопоказания.

Противовоспалительное нестероидное средство, действующим компонентом которого выступает ацетилсалициловая кислота. Медикамент обладает жаропонижающим, обезболивающим эффектами. Механизм воздействия препарата Аспинат основан на торможении активности ферментов циклооксигеназ 1 и 2, под влиянием которых синтезируются простагландины (благодаря им формируется болевой синдром и отечность в области воспалительного процесса). При снижении уровня простагландинов в зоне терморегуляции в головном мозге усиливается потоотделение и расширяется просвет сосудов, что в результате обеспечивает жаропонижающий эффект. Обезболивающее воздействие обусловлено центральным и периферическим влиянием медикамента. Ацетилсалициловая кислота подавляет синтез фермента тромбоксана А2 в клетках крови тромбоцитах, что позволяет снизить тромбообразование, адгезию тромбоцитарных клеток и их агрегацию. Достигнутый антиагрегантный эффект сохраняется на протяжении недели после однократного приема лекарственного средства. Замечено, что указанный эффект сильнее выражен у лиц мужского пола.

При лечении ацетилсалициловой кислотой снижается риск развития нестабильной формы стенокардии, инфаркта миокарда, уменьшается показатель летальность от заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лекарственный препарат Аспинат эффективно применяется для первичной и вторичной профилактики инфаркта миокарда, особенно у лиц мужского пола старше 40 лет. Суточная дозировка 6 мг повышает показатель протромбинового времени и подавляет синтез протромбина в печеночной системе. Важно учитывать, что на фоне приема ацетилсалициловой кислоты значительно возрастает риск кровотечений и различных геморрагических осложнений во время и после оперативных вмешательств. Аспинат уменьшает концентрацию витамин К-зависимых свертывающих факторов 2, 7, 9 и 10. Лекарственные средство усиливает фибринолитическую активность плазмы крови, стимулирует процесс выведения мочевой кислоты из организма в небольших количествах (за счет нарушения реабсорбции в канальцах почечной системы). При блокаде циклооксигеназы-1 в слизистой желудка снижается активность гастропротекторных (защитных) простагландинов, что может стать причиной изъязвления желудочной стенки и развития кровотечения. Наименьшее раздражающее воздействие на слизистые стенки желудка оказывают специальные «шипучие» формы ацетилсалициловой кислоты, кишечнорастворимые и лекарственные формы, в состав которых входят буферные вещества.

Показания:

Аспинат назначают для купирования лихорадочного синдрома, который сопровождает многие инфекционно-воспалительные заболевания. В настоящее время ацетилсалициловую кислоту не применяют для лечения перикардита, ревматоидного артрита, ревматической хореи, ревматизма и инфекционно-аллергического миокардита. Инструкция по применению препарата Аспинат рекомендует назначать медикамент для достижения антиагрегантного эффекта (в дозе до 300 мг в сутки) пациентам с нестабильной стенокардией, ишемической болезнью сердца, повторным инфарктом миокарда, ишемическим инсультом, с протезированными клапанами сердца, с установленным стентом, после проведения коронарной баллонной ангиопластики. Лекарственный препарат применяется для купирования болевого синдрома различного происхождения: люмбаго, артралгия, головная боль (в том числе мигренозные боли, вызванным абстинентным алкогольным синдромом), невралгия, зубная боль, альгодисменорея, грудной корешковый синдром, боль в мышцах. В аллергологии и клинической иммунологии Аспинат рекомендуется применять в нарастающих дозировках для развития стойкой толерантности (устойчивости) к нестероидным противовоспалительным средствам у пациентов, страдающих «аспириновой триадой» и «аспириновой астмой».

Противопоказания:

Аспинат не назначают при непереносимости ацетилсалициловой кислоты, при язвенных и эрозивных поражениях пищеварительной системы (стадия обострения), при «аспириновой» триаде в анамнезе, при кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, при геморрагических диатезах, рецидивирующем полипозе носа, околоносовых пазух, при гипопротромбинемии, гемофилии, тромбоцитопенической пурпуре, болезни Виллебранда, при непереносимости медикаментов пиразолонового ряда, при тромбоцитопении, телеангиэктазии. Медикамент не назначают при дефиците витамина К, расслаивающей аневризме аорты, при вынашивании беременности, портальной гипертонии, патологии почечной системы и печени, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности, патологии почечной системы, при язвенных заболеваниях двенадцатиперстной кишки и желудка, при подагре, уратном нефроуролитиазе, гиперурикемии Аспинат применяют с осторожностью, оценивая возможные риски от проводимой терапии.

Побочное действие:

На фоне лечения может отмечаться тошнота, диарея, синдром Рейе (быстрое формирование печеночной недостаточности, острой жировой дистрофии печени и энцефалопатии), нарушение аппетита, аллергические ответы в виде бронхоспазма, кожных высыпаний и ангионевротического отека. Ацетилсалициловая кислота может стать причиной «аспириновой триады» и «аспириновой астмы» за счет формирования гаптенового механизма. Длительное лечение сопровождается головными болями, нарушением зрительного восприятия, эрозивно-язвенными поражениями пищеварительной системы, шумом в ушах, рвотой, головокружениями, нефротическим синдромом, папиллярными некрозом, бронхоспазмом, нарушением слухового восприятия, гипокоагуляцией, интерстициальным нефритом, гиперкальциемией, преренальной азотемией, отечностью, повышением уровня ферментов печеночной системы, усилением симптоматики хронической сердечной недостаточности, асептическим менингитом.

Передозировка:

Прием высоких доз Аспината приводит к развитию синдрома салицизма: головные боли, шум в ушах, лихорадка, нарушение зрительного восприятия, рвота и тошнота. При тяжелой степени отравления отмечается метаболический ацидоз, гипервентиляция легких (на центральном уровне), цианоз, удушье, дыхательный алкалоз, респираторный ацидоз. При отравлениях средней степени тяжести требуется экстренная госпитализация и лечение в условиях стационара: назначение слабительных препаратов, контроль над электролитным балансом и за КОС, применение активированного угля и других энтеросорбентов, введение лактата натрия, цитрата натрия, гидрокарбоната натрия в зависимости от состояния обменных процессов. За счет ощелачивания мочи усиливается выведение Аспината при повышении резервной щелочности. Ощелачивание мочи достигается внутривенным вливанием гидрокарбоната натрия. Особой осторожности требуют пациенты пожилого возраста, у которых повышается риск отека легких при проведении интенсивной инфузии жидкости. Для ощелачивания мочи не рекомендуется назначать ацетазоламид из-за риска развития ацидемии и усиления токсического влияния салицилатов. При уровне салицилатов больше 100-130 мг%, при тяжелом поражении ЦНС, при рефрактерном ацидозе, развитии почечной недостаточности, отеке легких, прогрессирующем ухудшении общего состояния назначают гемодиализ. При отеке легких требуется проведение искусственной вентиляции легких специальной смесью, обогащенной кислородом.

Способ применения:

Растворимые таблетки Аспинат рекомендуется перед применением растворять в небольшом количестве жидкости: 2-3 раза в сутки по 400-800 мг (но не более 6 грамм). Ацетилсалициловая кислота в дозировках 50-70-100-300-325 мг применяется для достижения антиагрегантного эффекта; в дозе более 325 мг – для достижения обезболивающего и противовоспалительного эффекта. При острой форме ревматизма назначают 100 мг на 1 кг в сутки на 5-6 приемов. При выраженном болевом и лихорадочном синдромах взрослым назначают 0,5-1 грамм в сутки (на 3 приема). Длительность терапии Аспинатом не должна превышать 14 дней. Шипучие формы медикамента необходимо растворять в 100-200 мл воды перед приемом внутрь, желательно после еды. Длительность терапии может варьировать от одного приема до нескольких месяцев. Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, медикамент назначают для вторичной профилактики в дозе 40-325 мг в день (средняя дозировка составляет 160мг). Улучшение реологических качеств крови достигается применением 0,15-0,25 грамм ацетилсалициловой кислоты в сутки (терапия рассчитана на несколько месяцев). В дозе 300-325 мг в день лекарственное средство ингибирует агрегацию клеток крови тромбоцитов. При тромбоэмболиях церебрального генеза, при динамических нарушениях кровообращения головного мозга у лиц мужского пола назначают по 325 мг в день (количество препарата постепенно увеличивают до 1 грамма в сутки). Профилактика рецидивов достигается приемом 125-300 мг в день. Для профилактики окклюзии аортального шунта и его тромбоза рекомендовано введение препарата через специальный желудочный зонд, установленный интраназально, в дозе 325 мг каждые 7 часов. Далее рекомендован пероральный прием ацетилсалициловой кислоты трижды в сутки в дозе 325 мг (чаще всего дополнительно назначают дипиридамол в течение недели).

Особые указания:

Ацетилсалициловая кислота при длительном применении вызывает НПВС-гастропатии (в сутки рекомендуется назначать не более 5-8 грамм). В качестве жаропонижающего средства Аспинат можно применять не более трех дней, а для обезболивания – не дольше недели. Пациентам необходимо предупреждать оперирующих хирургов перед полостными операциями и другими вмешательствами о приеме ацетилсалициловой кислоты для предупреждения обильных кровопотерь. Обязательно исследование кала на скрытую кровь и оценка показателей состояния крови. Недопустимо назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, детям из-за высокой степени риска развития синдрома Рейе (длительная и неукротимая рвота, развитие острой формы энцефалопатии, увеличение размеров печени). Кишечнорастворимые формы ацетисалициловой кислоты оказывают наименьшее раздражающее воздействие на слизистые стенки пищеварительного тракта. Аспинат способен оказывать тератогенное воздействие при его использовании во время вынашивания беременности. Действующее вещество выделяется с грудном молоком во время вскармливания, что значительно повышает риск развития кровотечений у детей-грудничков из-за функциональных нарушений в тромбоцитарных клетках крови. У лиц, предрасположенных к подагре, медикамент может спровоцировать очередной приступ из-за накопления мочевой кислоты в организме. Недопустимо употребление алкогольсодержащих напитков в период приема ацетилсалициловой кислоты.

Лекарственное взаимодействие:

Аспинат повышает токсичность гепарина, сульфаниламидов, гипогликемических средств, наркотических анальгетиков, резерпина, ко-тримоксазола, непрямых антикоагулянтов, метотрексата, ингибиторов агрегации тромбоцитарных клеток, тромболитиков. Лекарственное средство способно снижать эффективность воздействия диуретических препаратов (фуросемид, верошпирон), гипотензивных медикаментов. Риск желудочно-кишечных кровотечений значительно возрастает при одновременном приеме этанолсодержащих препаратов, глюкокортикостероидов. Гематотоксичность Аспината возрастает при лечении миелотоксическими средствами. Антацидные медикаменты ухудшают всасываемость ацетилсалициловой кислоты.