Арисепт. Инструкция к применению и противопоказания.

Антихолинэстеразное средство. Активный компонент – донепезил. Основное вещество является обратимым, специфическим ингибитором холинэстеразы. Принцип воздействия основан на блокировании процесса распада ацетилхолина, который принимает основное участие в передаче возбуждения в центральную нервную систему. Активный компонент ингибирует холинэстеразу в головном мозге. При однократном приеме 5 и 10 мг в Сss отмечается угнетение активности холинэстеразы на 63 и 77% соответственно (оценивают с оболочках эритроцитов). При длительной терапии отмечается замедление прогрессирования болезни Альцгеймера, снижается выраженность когнитивной симптоматики, восстанавливается дневная активность пациентов, что значительно облегчает процесс ухода за ними. Арисепт уменьшает галлюцинации, апатию, неосмысленные повторяющиеся движения, корректирует поведенческие нарушения. Лекарственное средство Арисепт выпускается в таблетированной форме.

Показания:

Арисепт назначают при деменции, легкой и средней степени тяжести болезни Альцгеймера.

Противопоказания:

Арисепт не назначают при непереносимости донепезила, производных пиперидина. При бронхиальной астме, беременности, язвенных поражениях пищеварительной системы, при нарушениях ритма сердца, при ХОБЛ, одновременном приеме холиноблокаторов, НПВС, ингибиторов холинэстеразы, грудном кормлении донепезил применяется с осторожностью.

Побочное действие:

Арисепт может быть причиной головных болей, диареи, диспепсических расстройств, рвоты, головокружений, повышения КФК, атриовентрикулярной блокады, SA блокады, обморочных состояний, судорог, бессонницы, быстрой утомляемости.

Передозировка:

Проявляется в виде холинергического криза: судороги, коллапс, угнетение дыхания, падение кровяного давления, брадикардия, слюнотечение, рвота, выраженная тошнота, повышенное потоотделение. В некоторых случаях регистрируется нарастающая миастения, которая при поражении дыхательной мускулатуры может стать причиной смерти пациента. В качестве антидота рекомендуется внутривенно вводить 1-2 мг атропина (в последующем дозу корректируют в зависимости от состояния пациента, эффекта антидота). Проводится посимптомная терапия. Нет данных об эффективности гемофильтрации, перитонеального диализа, гемодиализа.

Способ применения:

Арисепт принимают перед сном, вечером, внутрь. Начальная дозировка составляет 5 мг 1 раз в день, курс длится месяц. В случае необходимости дозировку увеличивают до 10 мг в сутки. Не рекомендуется принимать больше 10 мг в день из-за отсутствия нарастания эффекта пропорционально дозе. Поддерживающая терапия проводится до сохранения терапевтического эффекта донепезила.

Особые указания:

Данных о безопасности препарата Арисепт для беременных, кормящих женщин нет. Также неизвестно о выделении донепезила с грудным молоком при кормлении детей. Терапия лекарственным средством проводится под обязательным контролем доктора, который имеет широкий опыт диагностики и лечения пациентов с болезнью Альцгеймера. Диагностирование заболевания осуществляется в соответствии с общепринятыми рекомендациями по МКБ-10, DSM-4. Арисепт назначается пациентам, за которыми ведется постоянный контроль, что обеспечит регулярный, своевременный прием таблеток. Назначение поддерживающих дозировок проводится при сохранении эффективности препарата. Требуется регулярная оценка эффективности донепезила. Вопрос о прекращении терапии рассматривается при отсутствии положительной динамики на фоне проводимого лечения. Результат лечения предсказать невозможно, он индивидуален в каждом конкретном случае. Эффективности Арисепта у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера, при нарушении памяти, ухудшении когнитивных функций полностью не изучена. На фоне лечения возможно усиление нервно-мышечной блокады, которая вызывается введением деполяризующих миорелаксантов при общей анестезии. Ингибиторы холинэстеразы благодаря своему фармакологическому воздействия способны оказывать ваготоническое влияние, например, вызывать брадикардию. Особенно это необходимо учитывать при лечении пациентов с атриовентрикулярной блокадой, SA-блокадой, с ГОКМП. Тщательного наблюдения требуют пациенты с язвенным поражением пищеварительного тракта, а также лица, принимающие препараты группы НПВС. При проведении клинических исследований в сравнении с плацебо не было отмечено увеличение количества пациентов с желудочно-кишечными кровотечениями, язвенной болезнью. При приеме антихолинэстеразных средств возможна задержка мочеиспускания. Ингибиторы холинэстеразы в редких случаях вызывают генерализованные судороги, однако стоит помнить, что судорожная активность может быть проявлением основного заболевания – болезни Альцгеймера.

Лекарственное взаимодействие:

Эффективность препарата Арисепт непрогнозируемо возрастает при приеме холиностимуляторов; обратный эффект регистрируется при назначении холиноблокаторов. Ингибиторы цитохрома Р450 (флуоксетин, хинидин, кетоконазол, эритромицин, итраконазол) повышают концентрацию донепезила в крови; обратный эффект отмечается при одновременном приеме индукторов МАО (карбамазепин, фенитоин, этанол, рифампицин). Прием НПВС, препаратов для общей анестезии ведет к увеличению выраженности побочных эффектов.