Седуксен. Инструкция к применению и противопоказания.

Анксиолитическое средство. Основное вещество диазепам. Лекарственное средство обладает противосудорожным, седативно-снотворным, центральным миорелаксирующим эффектами. Активный компонент является производным бензодиазепина. Принцип воздействия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, которые располагаются в аллостерическом центрае ретикулярной фармации в стволе головного мозга. Анксиолитическое влияние обусловлено воздействием на лимбическую систему (миндалевидный комплекс). Седуксен уменьшает выраженность тревоги, эмоционального напряжения, беспокойства, страха. Благодаря воздействию на неспецифические ядра в таламусе, ретикулярную фармацию ствола головного мозга проявляется седативный эффект, уменьшается выраженность неврологической симптоматики (страх, тревожность). Снотворный эффект проявляется благодаря угнетению клеток ретикулярной фармации в стволе головного мозга. Седуксен подавляет эпилептогенную активность, не снимая возбуждение с очага. При усилении пресинаптического торможения реализуется противосудорожный эффект. Диазепам может привести к расширению коронарных артерий и падению кровяного давления. Седуксен повышает порог болевой чувствительности, снижает секрецию желудочного сока в ночное время суток, подавляет пароксизмы. Эффективность препарата регистрируется на 2-7 дни применения. При хроническом алкоголизме, синдроме абстиненции лекарственное средство ослабляет выраженность тремора, ажитации, негативизма, галлюцинаций, алкогольного делирия. При аритмиях, кардиалгиях, парестезиях эффект регистрируется на седьмой день применения. Седуксен выпускается в виде драже, раствора, таблеток.

Показания:

Седуксен назначают при бессоннице, дисфории, тревожных состояниях, при спастических состояниях, вызванных травмами спинного и головного мозга, при спазме скелетной мускулатуры, при бурсите, миозите, хроническом прогрессирующем полиартрите, артрите, ревматическом пельвиспондилоартрите, вертебральном синдроме, головных болях напряжения, стенокардии. Диазепам назначают при транзиторных реактивных состояниях, тревожности, треморе, ажитации, напряженности, абстинентном синдроме. Седуксен назначают при комплексном лечении язвенной болезни, артериальной гипертонии, менструальных расстройствах, психосоматических расстройствах в гинекологической практике и акушерстве, при климактерических расстройствах, эпилептическом статусе, гестозе, болезни Меньера, экземе. Лекарственное средство назначают при медикаментозных отравлениях, перед оперативными вмешательствами, общей анестезией, эндоскопическими манипуляциями. Парентерально препарат назначают при двигательных возбуждениях в психиатрической и неврологической практике, при инфаркте миокарда. Седуксен показан при преждевременном отслоении плаценты, для облегчения родов, при преждевременных родах, для купирования эпилептических припадков, при параноидально-галлюцинаторных состояниях.

Противопоказания:

Седуксен не назначают при острых медикаментозных интоксикациях, острой алкогольной интоксикации, шоковом состоянии, при коме, непереносимости диазепама, тяжелом течении ХОБЛ, миастении, при закрытоугольной форме глаукомы, абсансе, острой дыхательной недостаточности, синдроме Леннокса-Гасто, беременности, кормлении грудью. При эпилепсии в анамнезе, спинальных атаксиях, эпилептических припадках, церебральной атаксии, органической патологии головного мозга, лицам пожилого возраста, при склонности к злоупотреблению психоактивными препаратами, при гипотермии и ночном апноэ Седуксен назначают с осторожностью после консультации специалистов.

Побочное действие:

Нервная система: у пожилых пациентов на первых этапах лечения возможна быстрая утомляемость, головокружения, повышенная сонливость, шаткость при ходьбе, дезориентация, атаксия, нарушения концентрации внимания, антероградная амнезия, замедление психических, двигательных реакций, депрессия, мигрень, тремор, эйфория, каталепсия, слабость, экстрапирамидные дистонические реакции, спутанность сознания, миастения, дизартрия, гипорефлексия, парадоксальные реакции (суицидальные мысли, страх, агрессия, мышечный спазм, психомоторное возбуждение, галлюцинации, раздражительность). Пищеварительный тракт: тошнота, гастралгия, изжога, сухость во рту, икота, гиперсаливация, повышение уровня ферментов печени, нарушения в работе печеночной системы, нарушения аппетита. Органы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, гипертермия. Мочеполовая система: снижение либидо, нарушения в работе почечной системы, дисменорея, задержка мочеиспускания, недержание мочи. Седуксен может спровоцировать аллергический ответ. Лекарственное средство оказывает тератогенное воздействие на плод, угнетает работу центральной нервной системы, подавляет сосательный рефлекс, нарушает работу дыхательной системы. Среди местных побочных эффектов регистрируется венозный тромбоз, флебит, покраснение и припухлость в месте инъекции. Седуксен может привести к развитию медикаментозной зависимости, диплопии, нарушению функции дыхания, булимии. При резком прекращении приема диазепама регистрируется синдром «отмены», появляется тревожность, мигрень, раздражительность, страх, нарушения сна, волнение, возбуждение, деперсонализация, дисфория, депрессия, усиленное потоотделение, парестезии, гиперакузия, расстройства восприятия, тремор, рвота, тошнота, острый психоз, галлюцинации, тахикардия, судорожный синдром. Применение у доношенных, недоношенных детей в акушерстве: гипотермия, диспноэ, мышечная гипотензия.

Передозировка:

Проявляется спутанностью сознания, повышенной сонливостью, снижением рефлексов, парадоксальным возбуждением, глубоким сном, оглушенностью, арефлексией, нистагмом, брадикардией, апноэ, тремором, дизартрией, падение кровяного давления, угнетением работы сердечной и дыхательной систем, комой, коллапсом, комой. Требуется своевременное промывание желудка, назначение энтеросорбентов, форсированного диуреза. Посиндромная терапия направлена на стабилизацию кровяного давления, поддержание работы дыхательной системы, проведение ИВЛ. Специфическим антагонистом является флумазенил, который назначают в условиях стационара. Назначение гемодиализа признано малоэффективным.

Способ применения:

Седуксен назначают ректально, внутривенно, внутримышечно, внутрь. Дозировку рассчитывают в зависимости от чувствительности пациента к лекарственному средству, клинической картины заболевания, состояния больного. Для анксиолитического воздействия диазепам назначают 2-4 раза в день по 2,5-10 мг. В психиатрической практике при ипохондрических, истерических, дисфорийных состояниях, психозах препарат назначают 2-3 раза в сутки по 5-10 мг. В некоторых случаях дозировку увеличивают до 60 мг в сутки. При синдроме абстиненции лекарственное средство в первые сутки принимают 3-4 раза по 10 мг, затем дозу снижают, назначая лекарственное средство 3-4 раза по 5 мг. В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях центрального генеза: 2-3 раза по 5-10мг. Комплексное лечение инфаркта миокарда: 10 мг внутримышечно, затем перорально 1-3 раза по 5-10мг. Для премедикации при дефибрилляции: внутривенно медленно отдельными дозами вводят 10-30 мг.

Особые указания:

Внутривенные вливания седуксена проводят медленно, желательно в крупную вену, на каждый миллилитр (соответствует 5 мг) – 1 минута. Недопустимо проведение бесперерывных внутривенных вливаний из-за риска адсорбции лекарственного средства, выпадения осадка. На период лечения требуется полный отказ от алкогольсодержащих напитков. При выраженной патологии печеночной, почечной систем необходим регулярный контроль над состоянием крови, ферментов печени. Применение высоких дозировок в течение длительного времени вызывает медикаментозную зависимость. Лечение должно завершаться постепенно для предупреждения синдрома «отмены», который проявляется спутанностью сознания, тревожностью, головными болями, напряженностью, миалгией, гиперакузией, деперсонализацией, тактильной гиперчувствительностью, светобоязнью, эпилептическими припадками, галлюцинациями, парестезиями в конечностях. При появлении суицидальных мыслей, тревожности, мышечных судорог, возбуждения, агрессии терапию седуксеном постепенно прекращают. Беременным женщинам диазепам назначают исключительно в редких случаях, по жизненным показаниям. Седуксен оказывает влияние на память, внимание, выполнение сложной работы.

Лекарственное взаимодействие:

Седуксен способен усиливать угнетающее воздействие нейролептиков, этанола, антидепрессантов, седативных средств, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, препаратов для анестезии на центральную нервную системы. Эритромицин, циметидин, дисульфирам, пероральные контрацептивы, вальпроевая кислота, пропранолол, кетоконазол, метопролол, пропоксифен, флуоксетин, изониазид и другие ингибиторы микросомального окисления усиливают действие лекарственного средства, а также удлиняют его период полувыведения. Обратный эффект регистрируется при одновременном назначении индукторов микросомальных ферментов. Антацидные препараты снижают скорость всасывания седуксена, но не влияют на полноту всасывания. Наркотические анальгетики могут привести к психологической зависимости, усилить эйфорию. При назначении гипотензивных медикаментов отмечается выраженное падение кровяного давления. Клозапин усиливает угнетение дыхания. У пациентов с болезнью Паркинсона седуксен снижает эффективность препарата Леводопа. При назначении омепразола отмечается удлинение времени выведения диазепама. Аналептики, ингибиторы МАО, психостимуляторы заметно снижают активность диазепама. Седуксен способен повышать токсичность зидовудина. Рифампицин снижает концентрацию препарата в крови, усиливает его выведение из организма. Низкие дозировки теофиллина уменьшают, извращают седативный эффект. Недопустимо смешивание лекарственного средства с другими медикаментами в одном шприце.