Плавикс. Инструкция к применению и противопоказания.

Антиагрегантное, антитромбоцитарное средство. Основное, активно действующее вещество – клопидогрел, который в организме человека метаболизируется с образованием активной формы оксоклопидогрела (тиоловое производное). Последний связывается с рецепторами на поверхности тромбоцитов. В обычной ситуации эти рецепторы чувствительны к АДФ (аденозиндифосфат), и после взаимодействия аденозиндифосфата с тромбоцитами запускается процесс агрегации, то есть начинается свертывание крови. Когда же рецепторы связаны оксоклопидогрелем, активации тромбоцитов не происходит, процессы свертывания ингибируются. Клопидогрел взаимодействует с рецепторами тромбоцитов необратимо, то есть в течение всей жизни данный тромбоцит будет неактивен. Этим объясняется стойкий и надежный антиагрегантный эффект препарата Плавикс, который достигается к седьмому дню приема препарата. В последующем, по мере обновления пула тромбоцитов, ингибированные клетки крови заменяются новыми, и тромбоцитарная активность восстанавливается на прежнем уровне. Нормальная агрегация тромбоцитов фиксируется уже на пятый день после отмены препарата Плавикс. Лекарственное средство принимают внутрь, концентрация его в плазме крови не достигает высоких цифр. Метаболизм клопидогрела осуществляется в печеночной системе, выводится с мочой и калом примерно в равных пропорциях. Период полувыведения оксоклопидогрела — 8 часов.

Показания:

Плавикс активно используется в неврологии с целью профилактики тромбоза у больных с ишемическим инсультом. В этом случае клопидогрел назначается длительно, курс терапии длится около шести месяцев после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (применяется только при ишемическом инсульте!). Плавикс широко используется для лечения сосудистой патологии (заболеваний периферических артерий). В кардиологии препарат активно включают в курс терапии при острых коронарных событиях: в лечении инфаркта миокарда, острого коронарного синдрома без элевации на электрокардиограмме сегмента ST. В комбинации с аспирином клопидогрел используется при лечении инфаркта миокарда без патологического зубца Q на электрокардиограмме и в терапии нестабильной стенокардии.

Противопоказания:

Плавикс противопоказан в возрасте до восемнадцати лет, при выраженных аллергических реакциях на клопидогрел, во время беременности, при грудном кормлении ребенка. Нельзя назначать препарат при тяжелой патологии печени. Поскольку Плавикс обладает прямым действием на систему свертывания крови, назначать его при наличии острых кровотечений (язвенная болезнь, осложненная кровотечением, геморрагический инсульт) категорически противопоказано. Кроме того, нельзя назначать Плавикс и в первые семь дней (острый период) ишемического инсульта, терапию можно начинать лишь по прошествии недели.

Побочное действие:

На фоне приема Плавикса возможно появление кровотечений. Как правило, они отмечаются в первые 30 дней терапии. Зафиксировано несколько летальных исходов вследствие желудочно-кишечных и внутричерепных кровотечений. Зарегистрированы кровоизлияния в суставы (гемартроз), кровотечения в области глаз (конъюнктивные, ретинальные, окулярные), из дыхательных путей. Со стороны пищеварительного тракта возможно развитие таких побочных эффектов как боль в эпигастрии, тошнота, рвота, нарушения стула — как запор, так и диарея. В качестве тяжелых осложнений можно назвать пептическую язву двенадцатиперстной кишки, воспалительные изменения в поджелудочной железе и печени. Нервная система может отреагировать на терапию Плавиксом головными болями, головокружением, нарушением вкусовых ощущений в очень редких случаях спутанностью сознания. Со стороны крови может отмечаться уменьшение содержания кровяных телец (как отдельных их видов, так и панцитопения), возможно развитие артралгий, появление на коже эритематозных высыпаний, кожный зуд. В некоторых случаях отмечается нарушение функции мочевыделительной системы.

Способ применения:

С целью профилактики ишемических состояний у пациентов после инфаркта миокарда и ишемического инсульта Плавикс назначают в дозировке 75 миллиграмм. Принимать однократно, от приема пищи не зависит. Аналогичная схема применяется и в терапии патологии периферических артерий. В кардиологии при остром коронарном синдроме без элевации сегмента S-T прием Плавикса надо начинать с дозы 300 миллиграмм, а затем уже можно переходить к стандартной дозировка 75 мг в сутки. Параллельно прописывают ацетилсалициловую кислоту. Курс терапии — до одного года.

Особые указания:

При передозировке увеличивается время кровотечения. Дабы быстро устранить этот эффект Плавикса используют переливание больному тромбоцитарной массы. Антидота нет. При наличии у больного тяжелого поражения печени нужно быть бдительным, так как возможно развитие геморрагического диатеза. Перед хирургическим вмешательством любой степени следует прекратить прием Плавикса за семь дней во избежание осложнений и массивной кровопотери.

Лекарственное взаимодействие:

В комбинации с варфарином использовать Плавикс не рекомендуется. Клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на снижение агрегации тромбоцитов, индуцированное взаимодействием тромбоцитов с коллагеном. В тоже время, ацетилсалициловая кислота не усиливает подавляющее действие Плавикса на агрегацию тромбоцитов. Прием обоих препаратов одновременно в течение года не приводил к появлению негативных эффектов. При приеме лекарственного средства Плавикс коррекция дозировки гепарина не требуется. При этом нет данных о безопасности комбинирования Плавикса и гепарина, потому одновременную терапию этими препаратами нужно осуществлять крайне осторожно. Гепарин не усиливает и не ослабляет антиагрегационное действие Плавикса, так как воздействует на принципиально иные звенья свертывающей системы. Комбинация Плавикса и напроксена повышает риск развития опасных желудочно-кишечных кровотечений. Данных о том, насколько опасно в плане развития кровотечений в пищеварительном тракте одновременное назначение гормонов коры надпочечника и Плавикса, нет, а вот нестероидные противовоспалительные средства на фоне лечения Плавиксом нужно назначать осторожно. Препараты, снижающие кислотность желудочного сока на всасывание клопидогрела влияния не оказывают.