Мерказолил. Инструкция к применению и противопоказания.

Антитиреоидный препарат. Активное вещество – тиамазол. Механизм воздействия основного компонента направление на блокирование пероксидазы – фермента, который принимает активное участие в процессе йодирования тиронина в тканях щитовидной железы с формированием монойодтиронина, дийодтиронина, а в последующем и трийодтиронина и тетрайодтиронина. Лекарственное средство препятствует процессу синтезирования гормонов в тканях щитовидной железы, снижает внутреннюю выработку гормона Т4, ускоряет процессы выведения йодидов из тканей щитовидной железы, замедляет скорость основного обмена, усиливает реципрокную выработку и синтез гормона ТТГ гипофизом, что ведет к гиперплазии щитовидной железы. Во многом скорость развития терапевтического эффекта зависит от исходного уровня гормонов Т3, Т4. В среднем снижение показателей гормонов регистрируется через неделю после начала лечения препаратом Мерказолил в дозе 30 мг; либо через месяц при приеме 40 мг. После прекращения лечения уровень гормонов может вернуться на прежний уровень уже через 5 дней. Мерказолил выпускается в таблетированной лекарственной форме.

Показания и противопоказания:

Инструкция по применению препарата Мерказолил рекомендует назначать лекарственное средство при диффузной струме, тиреотоксикозе. Медикамент показан к применению при узловом зобе, при послеоперационных рецидивах тиреотоксикоза. Лекарственное средство назначают дополнительно к радиойодтерапии.
Мерказолил противопоказан при кормлении грудью, при гранулоцитопении, при непереносимости активного компонента тиамазола, при выраженной лейкопении. При вынашивании беременности, выраженной патологии печени, при зобе очень больших размеров с сопутствующим сужением трахеи (только в предоперационном периоде коротким курсом) лекарственное средство назначают с осторожностью.

Побочное действие:

Апластическая анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции в виде крапивницы и кожных высыпаний, гранулоцитопения, подавление миелопоэза, генерализованная лимфоаденопатия, гипопротромбинемии (проявляются в виде кровотечений и петехий), медикаментозная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, нарушения вкусового восприятия, неврит, сиаладенопатия, волчаночнопдобный синдром, полиневрит, алопеция, гепатит, периартериит, рвота, артралгия, эпигастральные боли, холестатическая желтуха, тошнота, быстрая утомляемость, головокружения, парестезии, миалгия, гиперпигментация кожных покровов, головные боли, лихорадка, редко развивается нефрит.

Передозировка:

Проявляется лихорадочным синдромом, тошнотой, отечностью, кожным зудом, эпигастральными болями, рвотой, артралгией. В первые часы возможно развитие агранулоцитоза, панцитоении, апластической анемии. Редко регистрируется нефротический синдром, невропатия, стимуляция либо угнетение деятельности центральной нервной системы, гепатит, эксфолиативный дерматит. Длительное лечение высокими дозировками ведет к гиперплазии тканей щитовидной железы. При передозировке тиамазолом необходимо промыть желудок, назначить энтеросорбенты, провести посиндромную терапию.

Способ применения:

Мерказолил принимают внутрь, после приема пищи. Тиреотоксикоз легкой и средней тяжести: 3-4 раза в сутки по 5 мг. По достижении ремиссии (примерно через 1-1,5 месяца) суточное количество препарата снижают на 5-10 мг каждые 5-10 дней, до постепенного достижения минимальных дозировок (1 раз в 3 дня, либо 1 раз в день по 5 мг), которые способны обеспечивать стойкий терапевтический эффект. Тяжелое течение тиреотоксикоза: 3-4 раза в день по 40-60 мг в день, после стабилизации состояния дозу снижают до 5-10 мг в день. Курс терапии рассчитан на 1-1,5 года. Наивысшие дозировки: суточная – 60 мг, разовая – 10 мг.

Особые указания:

Важно предупреждать пациентов о необходимости обращения за медицинской помощью при появлении фурункулов, воспалений в полости рта, кашля, озноба, лихорадочного синдрома, болей в горле, так как указанные появление указанных симптомов может свидетельствовать о развитии агранулоцитоза. В период лечения требуется обязательный контроль над показателями периферической крови. Для предупреждения роста зоба при крупных струмах щитовидной железы с сопутствующим сужением трахеи курсы лечения препаратом Мерказолил проводятся только кратковременные. При появлении на фоне терапии желтухи, упорной рвоты либо тошноты, кожной сыпи и зуда, подкожных кровоизлияний и кровотечений неизвестного происхождения, сильных эпигастральных болей медикамент отменяют. При досрочном прекращении лечения возможен рецидив основного заболевания. Отзывы на препарат Мерказолил свидетельствуют о высокой эффективности медикамента при соблюдении указанных рекомендаций.

Лекарственное взаимодействие:

Резерпин, препараты лития, амиодарон, бета-адреноблокаторы способны повышать эффективности Мерказолила, что требует обязательной коррекции режима дозирования. При избытке йода отмечается ослабление эффекта препарата, а при дефиците йода – усиление. Риск лейкопении возрастает при лечении метамизолом натрия и сульфаниламидами.