Меглюмина акридонацетат, иммуностимулирующее средство инструкция по применению

Ссылки

Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты (ЖНВЛП; до 2011 года — «ЖНВЛС», Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства) — перечень лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Задачей государственного регулирования цен на лекарственные средства является повышение доступности лекарственных средств для населения и лечебно-профилактических учреждений.

Перечень ЖНВЛП содержит список лекарственных средств под международными непатентованными наименованиями и охватывает практически все виды медицинской помощи, предоставляемой гражданам Российской Федерации в рамках государственных гарантий, в частности, скорую медицинскую помощь, стационарную помощь, специализированную амбулаторную и стационарную помощь, а также включает в себя значительный объём лекарственных средств, реализуемых в коммерческом секторе. Кроме того, перечень ЖНВЛП служит основой для разработки региональных перечней субъектов Российской Федерации и формулярных перечней лекарственных средств медицинских организаций стационарного типа.Перечень ЖНВЛП сформирован с использованием международной Анатомо-терапевтической и химической классификации лекарственных средств — АТХ (англ. ATC — Anatomical Therapeutic Chemical classification system).

Федеральное государственное бюджетное учреждение «Национальный исследовательский центр эпидемиологии и микробиологии имени почётного академика Н. Ф. Гамалеи» Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ «НИЦЭМ им. Н. Ф. Гамалеи» Минздрава России) — российское научно-исследовательское учреждение в области эпидемиологии и микробиологии. Названо в честь Николая Фёдоровича Гамалеи.

Криданимод

Данная химическая субстанция также достаточно популярна на территории стран СНГ и Дальнего Востока. Она является производным акридина, химическое название — 10-карбоксиметил-9-акриданон. Перед непосредственным обсуждением свойств криданимода необходима небольшая ремарка. Исторически сложилось так, что существует несколько систем классификации органических соединений, вследствие чего иногда одной и той же субстанции могут присваиваться различные названия. И, если использовать химическое название, а не международное непатентованное наименование (МНН), это может вводить в заблуждение как специалистов здравоохранения, так и пациентов. Оксодигидроакридинилацетат натрия и кислота акридонуксусная, на первый взгляд, кажутся разными действующими веществами. Однако, если обратиться к международным ресурсам, предоставляющим информацию касательно номенклатуры химических субстанций, можно увидеть, что упомянутые названия — синонимы. Это может быть связано с тем, что поскольку катион натрия является сильным основанием, а акридонуксусная кислота — слабым электролитом, то в водном растворе наступает динамическое равновесие, и протоны водорода замещают ион натрия.

Помимо этого, в некоторых источниках кислота акридонуксусная фигурирует под другим названием — меглюмина акридонацетат (именно под таким названием эта субстанция включена в Перечень жизненно важных и необходимых лекарственных препаратов Российской службой по федеральному надзору в сфере здравоохранения).

Данный пример свидетельствует о том, что необходимо использовать унифицированную систему наименования лекарственных средств, коей является обозначение действующих веществ с помощью МНН. Вследствие приведенных противоречий специалисты здравоохранения и пациенты могут испытывать трудности, связанные с поиском интересующей их информации о свойствах препаратов.

Необходимо отметить, что в настоящее время в США криданимод находится на стадии доклинических исследований, в ходе которых изучается его роль в комплексной терапии гормонрезистентного рака эндометрия. Интерес ученых к молекуле связан с тем, что ранее было продемонстрировано свойство криданимода увеличивать экспрессию рецепторов прогестеронов в эндометрии крыс.

Примечательным является тот факт, что на достоверных международных информационных ресурсах нет данных о проведении клинических исследований в США и странах ЕС таких субстанций, как кагоцел, умифеновир, оксодигидроакридинилацетат натрия, кислота акридонуксусная (меглюмина акридонацетат).

Эти химические соединения являются действующими веществами препаратов, зарегистрированных в Украине, которые принимают для профилактики и лечения ОРВИ, гриппа и других вирусных инфекций. Их применение ограничивается странами СНГ и некоторыми государствами Дальнего Востока.

С чем это может быть связано, учитывая отсутствие достоверной информации с международных источников относительно профиля безопасности индукторов интерферона?

Понимая потенциальную опасность для здоровья, к этому вопросу следует подходить максимально серьезно. Ведь реальное влияние веществ, воздействующих на регуляцию сигнальных путей клетки, на здоровье может быть выявлено через десятки лет. Предположить, что производители этих препаратов знают о потенциальном риске, но все равно продолжают их выпускать, невозможно. Или мы имеем дело со случаем крайнего цинизма?

Галина Галковская, по материалам http://www.ncbi.nlm.nih.gov; pubchem.ncbi.nlm.nih.gov; iai.asm.org; http://www.plosone.org; http://www.dtic.mil; aac.asm.org; chem.sis.nlm.nih.gov; ebm.sagepub.com; http://www.depts.ttu.edu; http://www.reference.md; http://www.nlm.nih.gov; vir.sgmjournals.org; meetinglibrary.asco.org; http://www.fda.gov; http://www.jbmb.or.kr

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Меглюмина акридонацетат (Meglumine acridоnacetate), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Применение интерферонов

Интерфероны применяются также для лечения аутоиммунных заболеваний, таких как множественный склероз (Paolicelli D. et al., 2009). Интерфероновая терапия в комбинации с химио- и лучевой терапией применяется при различных видах онкологической патологии. Наиболее широкое применение она нашла при лечении гематологических опухолевых образований, таких как лейкемия, хроническая миелоидная лейкемия и т.п. (Hauschild A. et al., 2008).

Интерфероны нашли широкое признание и в лечении гепатитов (В и С), часто — в комбинации с другими противовирусными агентами (Shepherd J. et al., 2000.; Cooksley, W.G., 2004). Во многих случаях применения схем лечения, содержащих интерфероны и другие противовирусные агенты, удается достичь довольно хорошего клинического ответа (Ge D., 2009).

В США и странах ЕС интерфероны не применяют при ОРВИ. Кроме того, некоторые ученые скептически относятся к эффективности такой терапии. Одной из причин этого считается необходимость введения гораздо больших доз. Так, для того чтобы вводимый интерферон обладал противовирусной активностью, необходимо, чтобы его концентрация в крови была не ниже, чем 100 ед./мл. Для создания такой концентрации интерферона в крови человека и животных следует вводить его в дозе 2·105–3·105 ед./кг массы тела (Ершов Ф.И., Новохатский А.С.,1980).

Однако, если вопросы эффективности все еще обсуждаются, то что можно сказать о профиле безопасности? Интерфероны как молекулы очень широкого спектра действия попросту не могут не обладать побочными реакциями. Они варьируют от незначительных, таких как повышение температуры тела, головная и мышечная боль, до достаточно серьезных, связанных с проявлением иммуносупрессивных реакций (нейтропения) и повышением риска суицида.

Таким образом, необходимо понимать, что, поскольку интерфероны обладают ярко выраженным воздействием на клетки, их ни в коем случае нельзя рассматривать как агенты, лишенные побочных явлений для организма. И, несмотря на их широкое применение в качестве эффективных фармацевтических субстанций при терапии различных видов заболеваний, точный механизм действия интерферонов все еще остается туманным.

То, что в настоящее время, с учетом достижений науки и техники, остаются серьезные прорехи в понимании механизма действия этих цитокинов, отображает сложность их работы в человеческом организме. Поэтому в западных странах интерфероны нашли широкое применение в лечении таких тяжелых патологий, как гепатиты, опухоли

Важно отметить, что показаний к их применению при гриппе в США и странах ЕС нет. По сути, интерфероны применяют для лечения ОРВИ только в странах бывшего СССР

Но это еще не самое страшное.

История

Препарат Циклоферон был разработан как препарат[кем?][когда?] на базе синтетического вещества природного происхождения[уточнить]. Предполагается, что это вещество должно стимулировать в организме человека продукцию собственного .

Препарат изучался в странах бывшего Советского Союза. Он активно и широко продвигается в целях расширения его доли на фармацевтическом рынке СНГ.
Например, в период 2001-2005 год препарат показывал рост продаж, за три квартала 2005 года продажи в России оценивались в 5,8 млн долларов США, экспорт (в основном, в страны СНГ и отдельные страны юго-восточной Азии) за тот же период оценен в 3,7 млн долларов.

Циклоферон был зарегистрирован в в качестве препарата для лечения вирусных инфекций у животных. Регистрация для лечения вирусных инфекций человека была проведена в .

Меглюмина акридонацетат Meglumini acridnacetas

Индукторы интерферона

Фармакодинамика: &nbsp

Стимулирует продукцию альфа-, бета- и гамма-интерферонов (до 60-80 ЕД/мл и выше) лейкоцитами, макрофагами, Т- и В-лимфоцитами, эпителиальными клетками, а также тканями селезенки, печени, легких, мозга. Проникает в цитоплазму и ядерные структуры, индуцирует синтез «ранних» интерферонов. Активирует Т-лимфоциты и естественные киллерные клетки, нормализует баланс между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров. Способствует коррекции иммунного статуса при иммунодефицитных состояниях различного генеза, в том числе ВИЧ-обусловленных.

Активен в отношении вирусов клещевого энцефалита, гриппа, гепатита, герпеса, цитомегаловируса, ВИЧ, различных энтеровирусов, хламидий.

Фармакокинетика: &nbsp

При приеме внутрь максимально допустимой дозы C_max в крови достигается через 2-3 часа, концентрация постепенно снижается через 7 часов, через 24 часа обнаруживается в следовых количествах. При парентеральном введении в максимально допустимой дозе C_max в крови достигается через 1-2 часа. Через 24 часа обнаруживается в следовых количествах.

Проходит через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 4-5 часов. Не кумулирует при длительном применении.

Показания: &nbspВ составе комплексной терапии и в зависимости от лекарственной формы: инфекции — ВИЧ-обусловленные, цитомегаловирусные, герпетические; урогенитальные, в том числе хламидиоз, нейроинфекции (серозный менингит, клещевой боррелиоз, рассеянный склероз, арахноидит и другие), острый и хронический вирусный гепатит (A, B, C, D); иммунодефицитные состояния различной этиологии (послеоперационный период, ожоги, хронические бактериальные и грибковые инфекции, в том числе бронхит, пневмония); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; онкологические заболевания; ревматоидный артрит; дегенеративно-дистрофические заболевания суставов (деформирующий остеоартроз и другое); кожные заболевания (нейродермит, экзема, дерматоз); грипп и острые респираторные вирусные инфекции; генитальный герпес, уретрит и баланопостит (неспецифической, кандидозной, гонорейной, хламидийной и трихомонадной этиологии), вагинит (бактериальный, кандидозный); профилактика гриппа и острых респираторных заболеваний у детей в возрасте 4-х лет и старше.

Противопоказания: &nbspГиперчувствительность, цирроз печени (в стадии декомпенсации), беременность, кормление грудью, детский возраст (до 4-х лет).

С осторожностью: &nbspНет данных.

Беременность и лактация: &nbsp

Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. В опытах на животных репродуктивной, тератогенной и мутагенной токсичности не выявлено. Противопоказан.

Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Противопоказан.

Способ применения и дозы: &nbsp

Раствор для инъекций, таблетки. Взрослым: раствор для инъекций — внутримышечно или внутривенно, разовая доза для взрослых 0,25-0,5 г, для детей из расчета 6-10 мг/кг массы тела; таблетки — внутрь, за 0,5 ч до еды, не разжевывая, разовая доза для взрослых 0,3-0,6 г, доза для детей определяется в зависимости от возраста; 1 раз в сутки по базовой схеме на 1, 2, 4, 6, 8, 11, 14, 17, 20, 23, 26, 29 день в зависимости от заболевания.

Линимент. Взрослым: интрауретрально, интравагинально, 1 раз в сутки.

Побочные эффекты: &nbspАллергические реакции.

Передозировка: &nbspНе описана. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие: &nbspСовместим со всеми лекарственными средствами (в том числе с антибиотиками, витаминами, иммуномодуляторами, интерферонами). При совместном применении может усиливать действие антибиотиков и противогрибковых препаратов.

Особые указания: &nbsp

При заболеваниях щитовидной железы лечение следует проводить под контролем эндокринолога.

Лечение хронической герпетической инфекции рекомендуется дополнять другими противовирусными препаратами и вакцинами.

Проявляет высокую эффективность при ревматических и других системных заболеваниях соединительной ткани, подавляя аутоиммунные реакции и оказывая противовоспалительное и обезболивающее действие.

Что такое интерфероны, почему у нас так их любят и как к ним относятся в других странах

Интерфероны — это группа цитокинов, которые проявляют целый спектр биологических свойств, включая ингибирование клеточной пролиферации, индукцию клеточной дифференциации, модулирование иммунной системы, ингибирование ангиогенеза (Pestka S. et al., 1987; Pfeffer L.M. et al., 1998; Stark G.R. et al., 1998; Uddin S. et al., 1999; Brierley M.M., Fish E.N., 2002). Несмотря на то что открытие интерферонов было ассоциировано с их противовирусной активностью, сегодня хорошо известно, что эти молекулы обладают плеотропным эффектом в отношении важных клеточных функций, который проявляется путем сложных сигнальных каскадов. Нарушения, возникающие на уровне клеточной регуляции, могут приводить к развитию крайне неблагоприятных состояний, таких как онкологическая патология и т.д

Посему к клеточной регуляторной системе следует подходить крайне осторожно, дабы случайные воздействия не привели к тяжелым последствиям

История открытия интерферонов также довольно интересна: впервые ученые задумались о том, что имеют дело с неизвестной ранее реакцией организма, когда 2 японских вирусолога Ясу-ичи Нагано (Yasu-ichi Nagano) и Ясухико Коима (Yasuhiko Kojima), работавших в Институте инфекционных заболеваний при Университете Токио, в поиске более эффективной вакцины против оспы выявили ингибирование вирусного роста в области кожи и яичек кролика, которые были предварительно обработаны инактивированным ультрафиолетом вирусом. Результаты дальнейших исследований в этом направлении были опубликованы в научных журналах, но по каким-то причинам не получили должного признания среди научного сообщества.

В то же время британский вирусолог Алик Исаак (Alick Isaacs) и швейцарский исследователь Джин Линденман (Jean Lindenmann) в Национальном институте медицинских исследований в Лондоне обратили внимание на интерферирующий эффект, к которому приводит инактивированный теплом вирус гриппа в отношении роста нормальных вирусных частиц в хорионаллантоисной оболочке куриного яйца. Результаты этих исследований опубликованы в 1957 г

Тогда ученые впервые использовали термин интерферон, и сегодня этот специфический агент известен как интерферон 1-го типа.

С того времени начался период расцвета интерферонов. По всему миру ученые исследовали их функции, а также занимались вопросами, связанными с их практическим применением. Следует отметить, что доступность терапии интерферонами заметно возросла вместе с развитием методов генной инженерии, и до начала 80-х годов ХХ в. это были очень дорогостоящие субстраты.

Интерфероны делятся на 2 основных типа — 1 и 2. В пределах каждого из них структурная гомология высока, но между ними она минимальна. Интерфероны осуществляют свое биологическое влияние благодаря взаимодействию с рецепторами, расположенными на поверхности клеток.

Умифеновир

Эта субстанция является производным азотсодержащей гетероциклической основы — индола. Согласно заявленным производителям свойствам лекарственных средств, действующим веществом которых является умифеновир, эта молекула оказывает иммуномодулирующее и противовирусное действие. В частности, проявляет ингибирующее свойство в отношении вирусов гриппа А и В, обладает интерферониндуцирующей активностью, стимулирует гуморальные и клеточные реакции иммунитета, повышая резистентность организма к вирусным инфекциям. Согласно зарубежным источникам, в рамках указанных показаний умифеновир применяют в странах СНГ и Китае. Можно отметить, что сейчас интерес ученых из западных экономически развитых стран к этой субстанции возрос. Подтверждением этому является проведенная исследовательская работа в Институте биологии и химии белков при Лионском университете (Франция), в ходе которой изучалось влияние умифеновира на слияние клеточной мембраны и оболочки вируса гепатита С (Teissier E. et al., 2011). В статье, где представлены результаты работы, помимо прочего отмечен интерес к данной категории препаратов в связи с их воздействием на проникновение вируса в клетку. Таким образом, эти агенты могут представлять серьезный интерес в контексте воздействия на ранний этап жизненного цикла вируса. Умифеновир воздействует на фосфолипидный слой мембраны, а также на белки, содержащие ароматические аминокислоты, такие как триптофан и тирозин. Согласно выдвинутой гипотезе, именно этим объясняется ингибирующее свойство умифеновира в отношении жизненного цикла вируса. В данной работе отсутствуют данные о влиянии молекулы на жизненный цикл вируса гриппа и интерферониндуцирующем влиянии, лишь указано, что в России и Китае он применяется для лечения вируса гриппа и характеризуется иммуностимулирующим свойством. Таким образом, клинические исследования, касающиеся применении лекарственных средств на основании умифеновира при инфекциях, вызванных вирусом гриппа, в таких странах, как США и ЕС не проводились, либо же их результаты не были опубликованы.