Лоразепам. Инструкция к применению и противопоказания.

Транквилизатор, анксиолитик. Обладает снотворным, успокаивающим, миорелаксирующим, анксилитическим, противосудорожным эффектами. Механизм действия препарата основывается на усилении ингибирующего воздействия медиатора ГАМК на передачу импульсов по нервным корешкам. Лекарственное средство стимулирует бензодиазепиновые рецепторы аллостерического центра, снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга (гипоталамус, лимбическая система, таламус), затормаживает спинальные, полисинаптические рефлексы. Анксиолитический эффект вызван воздействием на миндалевидный комплекс в лимбической системе, снижение эмоционального напряжения, ослабление чувства тревожности, беспокойства и страха. Седативный эффект объясняется влиянием на неспецифические ядра таламуса, ретикулярную фармацию ствола головного мозга, что ведет к снижению выраженности неврологической симптоматики (страх, тревожность). Снотворный эффект достигается благодаря угнетению клеток ретикулярной фармации в стволе головного мозга. Обеспечивая усиленное пресинаптическое торможение достигается противосудорожный эффект. Препарат не снимает возбуждение в очаге, но подавляет распространение эпилептогенной активности. Миорелаксирующее действие центрального генеза возникает в результате торможения спинальных, полисинаптических, афферентных тормозящих путей. Допускается прямое торможение двигательный нервов, функций мышечной системы. Лекарственное средство не влияет на психотическую симптоматику (галлюцинации и аффективные расстройства), в редких случаях регистрируется снижение выраженности бредовых расстройств, аффективной напряженности. Лоразепам выпускается в виде драже.

Показания:

Лоразепам назначают при неврозах и тревожных состояниях, при соматических нарушениях, ухудшении сна, повышенной раздражительности. В составе комплексной терапии препарат применяют при тревожности, вызванной депрессивным состоянием. Лекарственное средство эффективно при психосоматических расстройствах, катотонических, маниакальных состояниях, эндогенных психозах, абстиненции, наркомании, алкогольном делирии. В анестезиологической практике применяется для премедикации. Препарат назначают при эссенциальном, старческом треморе, при ригидности мышц, мышечном спазме, контрактурах (травма, артрит, моизит), столбняке, атетозе.

Противопоказания:

Лоразепам не назначают при закрытоугольной глаукоме, миастении в тяжелой форме, непереносимости производных бензодиазепина, острой медикаментозной интоксикации, зависимости от наркотиков, алкоголя. Препарат противопоказан при тяжелой форме ХОБЛ, беременности, острой дыхательной недостаточности, грудном вскармливании, синдроме ночного апноэ. При церебральной атаксии, недостаточности почечной, печеночной систем, спинальной атаксии, тяжелой депрессии, при органических заболеваниях головного мозга, гиперкинезах, психозе, ночном апноэ, гипопротеинемии назначают с осторожностью. В педиатрии применяют после достижения 12-летнего возраста.

Побочное действие:

Нервная система: атаксия, притупление эмоций, вялость, снижение концентрации внимания, быстрая утомляемость, повышенная сонливость. Редко отмечаются экстрапирамидные расстройства, каталепсия, спутаннотсь сознания, антероградная амнезия, подавленность настроения, миастения, парадоксальные реакции (острое возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, мышечный спазм, суицидальные наклонности, вспышки агрессии, страха). Органы чувств: нарушения зрительного восприятия, диплопия. Органы кроветворения: нейтропения, анемия. Пищеварительная система: желтуха, повышение печеночных трансаминаз, сухость во рту, диарея, снижение аппетита. Мочеполовая система: дисменорея, снижение либидо, патология почечной системы, задержка мочеиспускания, недержание мочи. Лоразепам оказывает тератогенное воздействие на плод, применение при грудном вскармливании вызывает подавление сосательного рефлекса у ребенка, нарушается дыхание. Отмечается развитие медикаментозной зависимости, падение кровяного давления, угнетение центра дыхания. Синдром отмены сопровождается появлением чувства страха, дисфории, миалгии, повышением потоотделения, тремора.

Передозировка:

Оглушенность, снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, повышенная сонливость, нистагм, атаксия, дизартрия, глубокий сон, тремор, кома, угнетение сердечной, дыхательной систем, коллапс, падение артериального давления, одышка, брадикардия. Рекомендуется экстренное проведение форсированного диуреза, в качестве антидота применяют флумазенил. Гемодиализ не эффективен.

Способ применения:

Лоразепам принимают трижды в день по 1 мг. Для снотворного эффекта препарат принимают за полчаса до сна в дозе 1-2 мг. При тревожности и повышенной возбудимости принимают до 6мг в день. С целью премедикации Лоразепам назначают за час до оперативного вмешательства в дозе 2,5-5 мг, для детей дозировку рассчитывают по схеме: 0,05 мк/кг. Для предупреждения риска развития судорожного синдрома отмена лекарственного средства должна проводиться постепенно. Длительность терапии – не более 7 дней. Пациентам с патологией почечной, печеночной система дозировки уменьшают.

Особые указания:

Пациентам с церебральным склерозом, артериальной гипотензией, со сниженной массой тела, с ХСН требуется корректировка режима дозирования. В период лечения категорически запрещен прием алкогольсодержащих напитков. Прием больших дозировок в течение длительного времени вызывает формирование медикаментозной зависимости. Недопустимо резкое прекращение приема препарата Лоразепам. Лекарственное средство отрицательно влияет на управление сложными механизмами, вождение транспорта, выполнение сложной работы, связанной с концентрацией внимания.

Лекарственное взаимодействие:

При проведении премедикации Лоразепамом в некоторых случаях требуется снижение дозировки производных фентанила. Лекарственное средство снижает эффективность леводопы при лечении пациентов с паркинсонизмом. Препарат усиливает токсическое влияние зидовудина. Барбитураты, наркотические анальгетики, фенотиазин, антидепрессанты, ингибиторы МАО усиливают угнетающее воздействие на нервную систему, повышают нейротропную активность. Наркотические анальгетики усиливают эффект эйфории, вызывая нарастание психологической зависимости. Клозапин может вызвать угнетение дыхание при одновременном приеме с препаратом лоразепам.