Амфотерицин В. Инструкция к применению и противопоказания.
Противогрибковый препарат. Является макроциклическим, полиеновым антибиотиком с выраженной противогрибковой активностью. Амфотерицин В продуцируют Streptomyces nodosus. Лекарственное средство оказывает фунгистатическое либо фунгицидное воздействие в зависимости от чувствительности микроорганизма и от уровня концентрации в биологической жидкости. Препарат связывается с эргостеролами, которые расположены в мембране клетки гриба. Действие препарата направлено на нарушение проницаемости мембраны, на выведение внутриклеточных компонентов, что ведет к лизису грибковой клетки. Не влияет на жизнедеятельность вирусов, риккетсий, бактерий. Не вызывает раздражения. Выпускается в виде мази, лиофилизата, таблеток.
Показания:
Амфотерицин В показан при грибковой патологии: диссеминированный аспергиллез, инвазивный аспергиллез, криптококковый менингит, диссеминированный криптококкоз, кишечное кандидозоносительство, североамериканский бластомикоз, паракокцидиоидоз, хроническая мицетома, гиалогифомикоз, диссеминированный споротрихоз, плесневой микоз, хромомикоз, фикомикоз, гистоплазмоз, грибковый сепсис, эндофтальмит, висцеральный лейшманиоз.
Противопоказания:
Амфотерицин В не назначают при хронической патологии почечной системы, непереносимости компонентов. При амилоидозе, гломерулонефрите, анемии, циррозе печени, сахарном диабете, агранулоцитозе, грудном кормлении, при беременности применяют с осторожностью.
Побочное действие:
Органы чувств: диплопия, извращение вкуса, нечеткость зрения. Пищеварительная система: гастралгия, диарея, диспепсические расстройства, снижение аппетита, гепатотоксичность. Нервная система: эпилептические припадки, полиневропатия, головные боли. Сердечная система: нестабильность артериального давления, аритмия. Дыхательная система: ринит, кашель, першение в горле. Мочевыделительная система: ацидоз, азотемия, гиперкреатининемия, нефротоксичность. Возможно развитие аллергии, артралгии, миалгии, гипомагниемии, гипокалиемии, анафилаксии.
Способ применения:
Амфотерицин В вводят внутривенно капельно, 0,1 мг/мл, длительность инфузии 2-4 часа. Под контролем кровяного давления вводят пробную дозу 1 мг. Внутриполостные инстилляции: первоначально 5 мг растворяют в 10-20 мл раствора декстрозы 5%, затем вводят основание 50 мг, растворенные в 10-20 мл декстрозы 5%. Инстилляции осуществляются каждый день. Для промывания мочевого пузыря готовят раствор: 5мг растворяют в 1 л стерильной воды, при помощи катетера промывают 5-10 дней. Курсовая доза при споротрихозе составляет 2,5 г, курс – 9 месяцев. При аспергиллезе Амфотерицин В показан в дозе 3,6 грамм в течение 11 месяцев.
Особые указания:
С увеличением продолжительности терапии увеличивается риск возникновения токсических эффектов. В период противогрибковой терапии следят за состоянием крови, мочи, весом больного, оценивают ЭКГ, состояние почечной и печеночной систем. Необходимо строгое соблюдение всех требуемых правил асептики. При развитии анемии противогрибковую терапию прекращают.
Лекарственное взаимодействие:
Амфотерицин В несовместим с электролитными растворами, хлоридом натрия, гепарином. Наличие бактериостатических добавок ведет к преципитации лекарственного средства. С нитрофуранами отмечается синергический эффект. Амфотерицин повышает эффективность флуцитозина, сульфонилмочевины, теофиллина. Индукторы микросомального окисления в печеночной системе усиливают метаболизм препарата. Отмечается усиление токсичности сердечных гликозидов и курареподобных миорелаксантов. Недопустим одновременный прием с нефротоксичными антибиотиками.